Die Wirksamkeit eines Medikaments hängt entscheidend von seinem pharmakokinetischen Profil ab – also davon, wie der Körper es aufnimmt, verteilt, umwandelt und ausscheidet. Fluconazol, ein essenzieller Triazol-Antimykotikum, verfügt über vorteilhafte Eigenschaften, die maßgeblich zum therapeutischen Erfolg beitragen. NINGBO INNO PHARMCHEM CO.,LTD. beleuchtet die entscheidenden Parameter, die eine sichere und gezielte Anwendung ermöglichen.

Nach oraler Gabe wird Fluconazol aus dem Gastrointestinaltrakt rasch und nahezu vollständig resorbiert; die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei über 90 %. Diese hohe Bioverfügbarkeit entspricht praktisch einer intravenösen Verabreichung und vereinfacht die Behandlung erheblich. Aufnahme mit Nahrung beeinflusst weder die Rate noch das Ausmaß der Resorption, wodurch die Dosierung flexible gestaltet werden kann. Maximale Plasmaspiegel erreicht Fluconazol typischerweise ein bis zwei Stunden nach Einnahme; bei täglicher Einmalgabe stellt sich das Fließgleichgewicht innerhalb von fünf bis zehn Tagen ein.

Im Körper verteilt sich Fluconazol äußerst weitläufig und erzielt in Speichel, Sputum und vaginaler Flüssigkeit Konzentrationen, die den Plasmaspiegeln entsprechen. Besonders wichtig: Es penetriert mit etwa 80 % der Plasmakonzentration in den Liquor cerebrospinalis und ist damit gegen pilzliche Meningitiden wirksam. Das Verteilungsvolumen entspricht etwa dem gesamten Körperwasser und spiegelt die breite Gewebegängigkeit wider. Der geringe Proteinbindungsgrad garantiert zudem eine hohe verfügbare Arzneistoffmenge.

Die Elimination erfolgt vor allem renal: Rund 80 % der applizierten Dosis findet sich unverändert im Urin. Bei eingeschränkter Nierenfunktion sind deshalb Dosisanpassungen unerlässlich, um Kumulationserscheinungen zu vermeiden. Die hepatische Metabolisierung ist dagegen minimal – ein wichtiger Unterschied zu anderen Azol-Antimykotika. Dies reduziert das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen über die Hemmung hepatischer Enzyme deutlich. Die Kenntnis dieser Pharmakokinetik ermöglicht eine sichere, gezielte und für den Patienten optimale antimykotische Therapie.