NINGBO INNO PHARMCHEM CO.,LTD. treibt die Entwicklung innovativer Therapien gegen schwer behandelbare Tumorerkrankungen voran. Eine aktuelle Forschungsarbeit konzentrierte sich auf die Synthese neuer Gefitinib-Derivate, die zusätzlich eine 1,2,3-Triazol-Gruppe tragen. Ziel ist es, die Grenzen bestehender EGFR-gezielter Therapien zu überwinden und Patientinnen und Patienten mit Lungenkrebs neue Behandlungsoptionen auf Molekülebene zu eröffnen.

Lungenkrebs bleibt eine der häufigsten und aggressivsten Krebsarten weltweit. Das Forschungsteam der NINGBO INNO PHARMCHEM CO.,LTD. synthetisierte insgesamt 20 bislang unbekannte Gefitinib-1,2,3-Triazol-Derivate und testete ihre Wirksamkeit gegen verschiedene Lungenkrebs-Zelllinien – sowohl solche mit klassischen EGFR-Mutationen als auch Wildtyp-EGFR-Stämme. Im Vergleich zum Referenzwirkstoff Gefitinib sollten die Vorteile der neuartigen Struktur überzeugen.

Die Ergebnisse fielen durchweg positiv aus: Mehrere Derivate verzeichneten eine deutlichere anti-proliferative Wirkung als Gefitinib selbst. Besonders die Verbindungen 7a und 7j beeindruckten mit überlegener Hemmung der Zellproliferation in den Linien NCI-H1299, A549 und NCI-H1437. Diese signifikant stärkere Aktivität spricht für ein Potenzial als nächste Generation EGFR-gezielter Therapeutika.

Mechanismisch ließ sich zeigen, dass 7a und 7j selektiv Apoptose – den programmierten Zelltod – in Tumorzellen auslösen und gleichzeitig die Fähigkeit zur Kolonienbildung unterbinden, ein kritischer Schritt zur Unterdrückung von Metastasen. Auch die zelluläre Migration, die der Ausbreitung von Tumorzellen dient, wurde durch die neuen Derivate deutlich reduziert.

Präklinische Akut-Toxizitätsstudien in Mäusen bestätigten eine gute Verträglichkeit: Verbindung 7a wies selbst in höheren Dosierungen nur eine geringe Toxizität auf und erreichte somit ein vielversprechendes Sicherheitsprofil. Die Kombination aus gesteigerter Wirksamkeit, präziser Wirkweise und günstigem Nebenwirkungsbild macht diese Gefitinib-Derivate zu aussichtsreichen Kandidaten für die weitere onkologische Entwicklung.

NINGBO INNO PHARMCHEM CO.,LTD. verfolgt konsequent das Ziel, die Grenzen der pharmazeutischen Wissenschaft auszuweiten. Die vorgelegten Daten zu den Gefitinib-1,2,3-Triazol-Derivaten unterstreichen das Engagement, Lungenkrebspatientinnen und -patienten zukünftig bessere Therapiemöglichkeiten zu bieten. Interessierte Partner oder Kunden für Hochreinheits-Wirkstoffe und Vorstufen sind eingeladen, direkt Kontakt zum Unternehmen aufzunehmen.