寧波イノファームケム株式会社は、精密化学技術の最前線において、アクチベーターがオリゴヌクレオチド合成プロセスに与える影響の大きさをご紹介します。DNA/RNA鎖の効率的な合成を左右するケミカルアクセラレーターのなかでも、4,5-ジシアノイミダゾール(DCI)は革新的な一歩となる試薬として注目されています。

オリゴヌクレオチド合成──短鎖核酸を構築するプロセス──は、遺伝治療薬、診断用プローブ、研究用プライマーなどの開発において不可欠です。このとき最も重要となるのが、リン酸アミダイトビルディングブロックと伸長中の核酸鎖の水酸基を結合させる「カップリング反応」。ここでは高効率なアクチベーターが欠かせず、その選択が最終的な収量と純度の鍵となります。

長年主流だったテトラゾール系試薬は、複雑な配列や大規模合成では副反応や収率低下を招いてしまうケースがありました。そこで開発されたのがDCI。試験的にDCIオリゴヌクレオチド合成が適用された際、反応速度と収率の大幅向上が報告されました。

DCIの特筆すべき点は、テトラゾールに比べてより強い求核性と低い酸性を併せ持つことです。この特性によりリン酸アミダイトを迅速かつ確実に活性化し、より完結したカップリングを実現。フルレングス産物の収量が向上し、不完全鎖が削減できるため、高効率オリゴヌクレオチド合成を目指す研究者に最適です。

低酸性は他にも利点をもたらします。従来の酸性アクチベーターでは起こりやすい保護基の早期脱離といった副反応を抑制し、合成中間体の分解リスクを低減。特に2'位水酸基に保護基を必要とするRNA合成では、その制御性が非常に重要となります。

これらDCIの強みは、診断用プローブ、治療核酸、核酸系ナノデバイスなど幅広い用途での合成最適化に直結します。寧波イノファームケム株式会社も高品質なオリゴヌクレオチドの需要拡大を見据え、最先端アクチベーター製品をラインナップしています。優れた試薬を採用することで、分子生物学・医療の分野がさらなる革新を遂げ、精密化学合成の可能性を切り拓くはずです。