現代の製薬・バイオ研究の要となるペプチド合成技術。その精度を左右するのは、アミノ酸の骨格にどんな“工夫”を加えるかだ。近年特に注目を集めるのが、側鎖にシアノ基を有するフェニルアラニン誘導体である。本稿では代表的な分子 Boc-D-Phe(4-CN)-OH（CAS 146727-62-0）の機能と、高品質試薬供給により研究を後押しする寧波イノファームケム株式会社の取り組みを詳述する。

天然アミノ酸の適用範囲に挑む研究者が採用するのが「非天然」アミノ酸の導入戦略。シアノ基をパラ位に導入したD型フェニルアラニンは、電子求引性と立体バルクの両効果でタンパク質との相互作用や酵素安定性に優れた特性をもたらす。SPPS（固相合成法）で活躍する保護基 Boc（tert-ブトキシカルボニル）と組み合わせることで、TFAによる酸不安定脱保護経路に最適化できる。

高純度・一定ロットのBoc-D-Phe(4-CN)-OHの確保は、最終ペプチド製品の収率・純度に直結する。寧波イノファームケムの cGMP 対応プラントでは、難溶性のシアノ基導入反応を高効率で実現し、製薬企業やCRO/CDMOからのトレーサビリティ要件に応える。価格面でもスケーラビリティを確保しており、創薬プロジェクトの初期〜後期まで段階的に支援する。

メリットは多彩だ。酵素分解への耐性向上で血中滞留時間を延長することもでき、薬物動態プロファイルの最適化に貢献する。また、受容体との特異的結合への寄与で in vivo 効果を高める報告も増加している。天然ペプチドの弱点を克服できる点は、試薬コストを上回る価値として多くの研究者に評価されている。

同社は「ペプチド創薬の次のブレークスルーを加速させる」ミッションを掲げ、高品質なシアノフェニルアラニン類を含む化学中間体ラインナップを拡充。微量スクリーニング用からkgオーダーまで柔軟に供給し、革新的なペプチド医薬品の早期上市を支える。