抗体・ペプチド系医薬品市場の拡大に伴い、高機能かつ高純度のペプチドを迅速に合成できる技術が注目されている。そうした最先端合成の要となるのがカップリング試薬「HATU」（2-(1H-7-Azabenzotriazol-1-yl)-1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate ）であり、原料の安定的な供給を担っているのが寧波イノファームケム株式会社だ。

ペプチド創薬の強味は標的特異性と生体適合性にある一方、長鎖化や官能基のデリケートさゆえに合成歩留まり低下やスレオ異性体混入が課題となる。HATUはアミノ酸間の結合効率を飛躍的に向上させ、エピマー化を最小限に抑えることで、長鎖・高難易度ペプチドでも高純度で大量合成を可能にする。寧波イノファームケムは製薬グレードを基準とした品質管理・安定供給体制を敷き、研究段階からcGMP準拠での商業生産まで柔軟に対応している。

In vitro薬効スクリーニングやリード最適化では、多様なアミノ酸配列を迅速に検証するためのペプチドライブラリー合成が欠かせない。HATUを適用することで1反応あたりの結合時間を短縮し、サイドリアクションを減らすため、ライブラリー構築の初期段階から高品質サンプルを確保できる。寧波イノファームケムはロットごとの分析証明書を発行し、純度・含水率・金残等の詳細仕様を開示することで、ユーザー企業の規制申請資料への記載負荷を軽減している。

さらに、ペプチド－創薬化合物複合体（PDC：Peptide-Drug Conjugate）のように、ペプチド部が標的細胞に薬物を届けるドラッグデリバリー機能を果たす新規治療モダリティでは、結合反応の選択性と再現性が製品の成否を分ける。HATUを用いることでリンカー部分の精密なカップリングが確立され、血液中での分解を抑えつつ標的部位への放出を可能にする安定したPDC合成パスウェイを構築できる。なお、寧波イノファームケムでは医薬品原薬グレードのHATUについて、残留溶媒や元素不純物ガイドライン（ICH Q3D）への適合証明も提供している。

ペプチドAPIとして最終製品に届けるには、国際規格（USP、EP、JPなど）に則った純度試験や不純物プロファイルの管理が必須。HATU由来の副生成物が低減されるため、純度向上工程の負荷は軽く、規格適合までの期間短縮にも寄与する。同社のHATUはアッセイ98.5％以上、含水率1.0％以下を保証し、安定剤無添加にて長期保存試験でも品質変動を抑制している。

創薬の第一歩を左右するカップリング試薬は、単なる反応助剤ではなく研究開発力の違いを生む鍵となる。寧波イノファームケムは高品位HATUの継続供給を通じ、日本および世界の製薬企業・バイオベンチャーのイノベーションを支援し、患者へ届ける次世代ペプチド医薬の創出を加速させ続ける。