新薬・高機能材料開発の最前線では、限りなく高い立体選択性の達成が切に求められている。その要となるアジアメトリック触媒分野で、近年圧倒的な存在感を示しているのが、1,1′-スピロビインダン-7,7′-ジオール（通称：SPINOL）である。剛直なC2対称構造がもたらす優れた立体配座固定性と熱安定性は、次世代のカイラルリガンド設計に理想的な土台を提供している。

SPINOLの最大の利点は構造特性だけにとどまらない。スピロ骨格の置換基を自在に変えることで、各反応に最適化された多彩なリガンド・触媒ライブラリーへと拡張できる柔軟性を有する。アジアメトリカル付加反応にもシクロ付加反応にも、それぞれに応じた高エナントロ選択性を実現し、複雑で高付価値のある光学活性化合物群の合成に道を拓いている。

ただし実用化には、光学純度>99%のenantiopure体を大量かつ安定的に供給する製造プロセスの確立が必須である。これまで外消旋体を一旦合成した後光学分割する方法が主流だったが、工程の簡略化を見据えた不斉合成ルートの開拓が世界の研究者メゾットで進められている。この課題を克服することが、SPINOL系触媒を製薬量産工程にも適用させるカギとなる。

SPINOLがしばしば「特権的カイラルリガンド」と称される所以は、その幅広い適用範囲とどの反応系でも示す高い再現性にある。酵素に匹敵する厳格なステレオコントロールにより、医薬活性の差が生死を分かつような局面でも期待される性能を発揮する。寧波イノファームケム株式会社は、そんなSPINOLをはじめとする高純度カイラル中間体を安定的に供給し、医薬・ファインケミカル業界のイノベーションを支える体制を整えている。

さらに、SPINOL骨格へ複数のヘテロ原子や置換基を戦略的に導入した新規アナログも続々登場し、触媒活性・選択性の新次元が開かれつつある。今後も基礎研究と実用化研究が連動し、これまでにない精度で有用手がかりを創り出すSPINOL系リガンドは、持続可能な化学合成の礎として進化し続けることだろう。