高純度中間体供給で研究開発を支える寧波イノファームケム株式会社が得意とする分子の一つに、Boc-プロテクトPEG3ジアミン（化学名：tert-ブチル(2-(2-(2-アミノエトキシ)エトキシ)エチル)カルバメート）がある。このリンカー分子は、難治性ターゲットに向けた低分子・創薬ツールの構築において欠かせない存在へと躍進している。

創薬の複雑化が進む中で求められるのは「選択性」と「体内動態の最適化」。PEG3鎖による水溶性向上と低免疫原性に加え、Boc基が一時的に保護するアミノ基は反応を精密に制御できるため、ペグ化リンカー設計の黄金ルールとなる。その結果、薬物候補のバイオアベイラビリティ改善に直結する。

特筆すべき活躍が見られるのが、タンパク質分解誘導創薬（PROTAC）分野だ。タンパク質分解を誘導するPROTAC分子は、標的タンパクとE3リガーゼを結ぶリンカーの「長さ」と「柔軟性」が効能を左右する。Boc-プロテクトPEG3ジアミンは、適度な鎖長と末端アミノ基での官能基化拡張が容易で、次世代の革新的オペンディスカバリーツールとして腫瘍領域を中心に研究陣の要望を高めている。

加えて、アドバンスド・ドラッグ・デリバリーシステムでもPEG鎖由来のステルス性を活かし、ナノ粒子・リポソームの血中滞留時間を延伸。がんや神経変性疾患の標的化治療における浸透性向上も実証されている。更に、Boc保護基の選択的脱保護により一次アミノ基の取り出しが可能となり、治療薬剤やターゲティング分子との高精度バイオコンジュゲーションが実現する。

多段階合成が必要とされるBoc-プロテクトPEG3ジアミンだが、寧波イノファームケムは工程最適化による高純度・ロット再現性優位の製品を安定供給。これはペプチド系創薬のみならず、バイオ医薬品やワクチンの精密化学修飾にも必携の試薬として認識されている。

総じて同化合物は「化学中間体」を超え、PROTAC創薬、ドラッグデリバリー、バイオコンジュゲーションの三拍子で医薬研究を後押しする「イノベーション引き金」。研究のブレイクスルーとともに需要は急増し、これからの医療創製を形作る中核素材となるだけのポテンシャルを秘めている。