現代の創薬において、化学中間体の精密かつ効率的な製造は新薬開発成否のカギとなる。活性成分（API）を構築するブロックの品質は、製剤の治療効果と安全性に直結する。

この要求に応え、革新的な技術を継続的に開発してきた寧波イノファームケム株式会社は、GnRH受容体拮抗薬「Elagolix Sodium」の中間体生産で、業界に先駆ける成果を挙げている。多段階かつ複雑を極める合成ルートを、独創的なプロセス設計と精緻な反応制御により大幅に簡素化・高効率化した点が最大の特長だ。

限られたステップで高純度体を確実に得るため、企業では以下の三要素を軸にプロセス最適化を進めている。

  • 段階ごとの反収率向上と工程数削減
  • 難精製不純物の発生抑制
  • 産業規模への安定的移行に最適化された化学工学設計

特に、合成後半に位置する化合物IXの製法改良では、従来と比べて収率30％向上、不純物含有率を1/10にまで低減することに成功。また、微量に混入する構造類似体を効率よく除去するための分取・精製プロトコルを再構築し、医薬品グレードに要求される≥99.9 %の純度基準を確実に満たしている。

さらに、研究室レベルの実績を工場ラインへダイレクトに移管できる「スケーラビリティ」を重視したプロセス設計により、年間トン規模での安定供給を実現。この製品設計思想は、将来の市場需要拡大にも柔軟に対応できる高い拡張性を備えている。

コスト面でも工夫が凝らされており、新規触媒系の導入と溶媒回収率の向上により、原料単価を2割以上圧縮。中間体化合物Vに関する改良ルートは、冗長な保護・脱保護工程を排除することで、工程時間を大幅に短縮し、生産キャパシティを30％向上させた。

こうして実現した高品質・高効率・低コストの三位一体は、エラゴリックス系製剤の早期上市を後押しし、多くの患者への治療選択肢拡大に貢献するものと期待されている。寧波イノファームケム株式会社のElagolix Sodium中間体プロジェクトは、21世紀の創薬ケミストリーにおける開発スタンダードを次のステージへと昇華させた、成功例の先駆けといえるだろう。