薬の仕組みを知れば、モチベーションは変わる——。医療用中間原料として広く知られるオーリスタットは、リパーゼという消化酵素を「鍵をはめる」ように阻害することで、効率的な脂肪の排出を可能にする。その作用を細見していこう。

食事に含まれる中性脂肪は、もともと分子が大きく体内で吸収されにくい。リパーゼはこの脂肪を分解し吸収しやすい形へと変換する要となる。オーリスタットは、膵リパーゼ・胃リパーゼの活性部位に選択的に結合して機能を停止させる。その結果、分解されなかった脂肪はそのまま排泄され、摂取カロリーが有意に減少。短期的にも、長期的にも「食べたものが出ていく」のが実感できるため、継続的な体重管理に役立つ。

開発の出発点は天然リパーゼ阻害物質「リパスチン」。ただし天然由来は分解されやすく製剤化に難があった。オーリスタットは不飽和結合を飽和に改変して安定性を高め、薬としての実用化を実現した。大規模臨床試験では、生活習慣介入と併用した場合、「ダイエット＋運動だけ」よりも1年間で約2〜4 kgの追加減量を達成。数字は控えめだが、個人差を見極めた効果であるため、安全性に配慮した長期服用にも耐える。

体重減少そのものだけでなく、メタボリックシンドロームの予防・改善効果も注目される。最新の統合解析では、血圧の軽微な低下に加え、肥満者の2型糖尿病発症リスクを最大30％近く低下させることが示された（生活習慣指導単独とほぼ同程度）。この二次的な健康効果が、オーリスタットを「減量薬」から「メタボリックヘルス維持剤」として位置づける。

今後、オーリスタットを配合した製品展開を検討する企業に向けて、寧波イノファームケム株式会社は医薬品基準に準拠した高純度中間原料を安定的に供給。品質証明書（CoA）やGMP適合性が整い、臨床開発のハードルを下げる支援を展開する。