先進的な医薬品原料の開発をリードする寧波イノファームケム株式会社は、黒コショウに含まれる天然アルカロイド「ピペリン」を98%に精製した高純度原料を供給し、低吸収や分解を課題とするAPIの経口吸収率を大幅に改善している。本稿では、Piperine 98%がいかして経口製剤のバイオアベイラビリティを高めるか、その科学的根拠と臨床的メリットを探る。

経口投与は患者の服薬アドヒアランスの観点から最も選択される投与経路だが、多くのAPIは消化管内で酵素分解、低溶解性、腸上皮透過性の限界といった「壁」に阻まれる。Piperine 98%はこれらのハードルを効率的にクリアする強力なバイオエンハンサーとして注目されている。

Piperine 98%が吸収を促進する主なメカニズムは大きく二つある。まず腸管上皮細胞膜の流動性を高め、分子サイズが大きく透過性の低い薬物でも細胞内へ取り込まれやすくする「膜透過促進効果」。次に薬物代謝酵素シトクロームP450（特にCYP3A4）や薬物排出ポンプP-糖蛋白（P-gp）を阻害し、腸管内や肝臓で薬物が速やかに不活化されるのを防ぐ「代謝・排出シールド効果」。これにより有効成分が血中に届く確率が劇的に高まる。

その結果、Piperine 98%配合製剤では同用量でも最高血中濃度（Cmax）が上昇し、効果発現時間を短縮できる。また必要最低限の低用量化が可能となり、用量依存性の副作用リスクを抑制し、患者の服薬負担を軽減できる。さらにピペリンは天然由来原料であり、サステナブルなエクシピエントへの市場ニーズにも応える。

寧波イノファームケム株式会社は、医薬品グレードに準拠した高品質Piperine 98%を安定的に供給。同社の原料を活用することで、製薬企業はこれまで困難だったAPIの経口バイオアベイラビリティ問題を克服し、より効果的で患者に優しい製剤の開発を加速できる。今後Piperine 98%の戦略的な配合は経口DDS最適化における鍵技術となる見込みだ。