創薬プロジェクトでは、化学中間体から有望な医薬品へ至る道のりに、緻密な研究戦略が欠かせません。寧波イノファームケム株式会社では、構造活性相関（SAR：Structure-Activity Relationships）を主軸に据え、高効率・高選択性を追求した医薬化合物の合理的設計を推進。特にブロモ原子とアミノ・シアノ基が戦略的に配置された3-アミノ-6-ブロモ-2-ピラジンカルボニトリルは、SAR構築に理想的な起点として注目されています。

SARは、標的タンパク質に対する薬効・選択性を最大化し、副作用を抑えるための反復最適化ツール。分子構造の1部位ずつを改変し、その生物活性の変化を定量化することで、活性に直結する部分構造や立体因子を特定できます。当該中間体では、アミノ基、ブロモ原子、シアノ基の３箇所が独立して修飾可能であり、広範な誘導体を迅速に合成し網羅的なデータセットを構築できます。

類縁ブロモピリジン・ピラジン骨格を用いた先行研究からも、官能基の“位置と電子状態”が活性に与える影響が明らかになっています。例えば抗がん剤開発では、複素環のハロゲン置換体ががん細胞選択的毒性を強化し、抗菌薬分野でもハロゲン／アミノ／シアノの組み合わせが病原菌への親和性を高めることが報告されています。

3-アミノ-6-ブロモ-2-ピラジンカルボニトリルの最大の利点は“多方向改修”の容易さです。→ ブロモ原子への求核置換やクロスカップリング → シアノ基の官能基変換 → アミノ基の置換／環化。それぞれの操作から生まれる誘導体を高速スクリーニングすることで、構造-活性の定量関係を高精度で描き出し、創薬リード化合物へ最短経路で到達できます。

当社は、医薬研究に欠かせない高純度中間体の安定的な供給でSAR研究をサポート。ピラジンカルボニトリル系化合物をはじめ、精密合成が可能な豊富なラインナップで、メディシナルケミストの挑戦を加速。さらなる患者貢献へ向け、私たちは科学を力に変えるパートナーであり続けます。