創薬から製剤化へ――固体製剤の開発において、製剤設計の最終段階で使用される賦形剤の選択は、薬効を左右する重要ポイントです。寧波イノファームケム株式会社は、医薬品原薬・高機能賦形剤のスペシャリストとして、製剤技術者のニーズに応える高純度クロスポビドン粉末を提供しています。今回、その「スーパーディスインテグラント」としての役割と、固形製剤のバイオアベイラビリティ向上への貢献を詳しく解説します。

スーパーディスインテグラントは、固体製剤に速崩性を付与し、活性成分(API)の速やかな放出を促す機能性賦形剤です。クロスポビドンは、独自の細孔構造と高比表面積を活かし、吸液(ウィッキング)・膨潤・形状回復という3段階の崩壊メカニズムを併用。水の急速な浸透により錠剤マトリックスが機械的に破壊され、速やかな崩壊とAPIの早期溶解を実現します。速効性が求められる経口製剤に最適です。

水溶性の低い新規薬物候補が増加する現代の創薬において、溶解性向上は開発のハードルになりがちです。クロスポビドンは、加えるだけで疎水性APIの溶解速度を促進する「溶解促進剤」(dissolution promoter)としても機能します。API粒子を微細化・分散させることで溶解界面積を増大し、血中濃度への到達率=バイオアベイラビリティの向上に直結します。そのため、品質が確立された医薬品グレードのクロスポビドンを安定供給できるサプライヤーの存在が不可欠です。

更なる利点として、従来の崩壊剤より低添加量で速崩性能を発揮するため、小型化を目指す高含有製剤にも貢献。優れた圧縮成形性は、高いタブレット強度と粉砕減少率(フライアビリティ)の低さを両立し、流通・投与時の破損リスクを抑制します。小ロット開発段階でのオンライン購入にも対応し、医薬品基準適合の安心品質をお届けします。

寧波イノファームケム株式会社は、高純度賦形剤で製薬業界を支えるパートナーとして、QbD(Quality by Design)思想を貫いた製造・品質管理を実践。弊社のクロスポビドンは、その高い信頼性により世界中の製剤技術者に選ばれ続けています。最新スーパーディスインテグラントの力を活かし、患者さんにとってより実用性の高い医薬品開発を加速させましょう。