薬物動態から相互作用までを完全網羅――寧波イノファームケム株式会社が技術文書を公開

寧波イノファームケム株式会社は、製剤開発を支える主要な原薬(API)であるシプロフロキサシン塩酸塩に関する詳細な薬理学的評価レポートを公開しました。製薬現場で効果かつ安全な製品を設計するためには、これらの特性を正確に理解することが不可欠です。

経口吸収と全身分布
経口投与後の生体利用率は概ね60~80%に達し、血中ピーク濃度は通常1~2時間で出現します。分布容積は広く、前立腺や肺など抗生物質が届きにくい組織・体液へも高い移行性を示します。肝臓で一部代謝を受けた非活性代謝物からなり、腎排泄と非腎排泄の両経路で消失。健常人での消失半減期は約3~7時間です。

抗菌メカニズムと耐性プロファイル
作用機序は細菌のDNAジャイレーゼおよびトポイソメラーゼIVを選択的に阻害することでDNA複製を阻害し、細菌死を誘導します。最小発育阻止濃度(MIC)を指標に効果を測定し、他剤クラスとの交差耐性が認められにくいため、耐性菌感染症の治療戦略でも重要な位置を占めます。

医薬品相互作用と安全性メッセージ
製剤開発に携わるプロフェッショナルが留意すべき相互作用が複数報告されています。アルミニウム・マグネシウム含有制酸剤、鉄剤、スクラルフェート、一部の乳製品は吸収を低下させるため服用タイミングを調整する必要があります。またワルファリン作用を増強したり、テオフィリンやカフェインの血中濃度を上昇させることも確認されています。さらに高齢者やステロイド併用例では腱炎・腱断裂リスクが高まるとして boxed warning が付与されています。

寧波イノファームケム株式会社のシプロフロキサシン塩酸塩はGMP基準に則った品質管理体制で製造され、開発初期段階からの技術支援資料も充実しています。高純度・高品質のシプロフロキサシン塩酸塩原薬を安定的にご提供し、製剤化の成功をバックアップいたします。