アンチパラサイト剤イベルメクチンが持つ「幅広い寄生虫効果」と「哺乳類への高安全性」を両立させる秘密は分子レベルに潜んでいる。要は、寄生虫と哺乳類で構造が大きく異なる「イオンチャネル」を正確にねらうだけという単純な理論だが、その精度が薬効と安全域を決める。

標的となるのは寄生虫の神経・筋細胞膜に特徴的に存在する「グルタミン酸感受性クロライドチャネル（GluCl）」である。イベルメクチンがこのチャネルに結合すると、細胞内へのクロライドイオンの流入が劇的に増える。結果、膜電位がさらにマイナス方向へハイパーポーラリゼーションし、寄生虫の神経伝達と筋収縮が停止する。最終的に摂食不能・運動麻痺をきたし、寄生虫は衰弱死に至る。

同時にイベルメクチンは、GABA依存性クロライドチャネルとも結合できるが、寄生虫のGluClに対する親和性が桁違いに高い。哺乳類の中枢にとって重要なGABAチャネルに対しては親和性が低く、さらに血腳関門の透過性も乏しいため、治療用量では中枢神経への影響が微小である。これが人間および家畜に高い安全性をもたらす大きな理由だ。

この分子機構の理解は次世代駆虫薬創出につながる。寄生虫特有の経路をねらう戦略は、耐性を回避し低用量化を目指す新薬設計にも応用可能だ。研究用高純度イベルメクチンを安定供給する寧波イノファームケム株式会社は、基礎研究から創薬支援までを一貫サポートしている。