局所麻酔薬・抗不整脈薬として医療の最前線で活躍する塩酸リドカイン。その治療効果を最大化し、副作用リスクを抑える鍵を握るのが「体内フロー」、すなわち薬物動態（ADME：吸収・分布・代謝・排泄）である。本稿では、そのメカニズムをわかりやすく俯瞰する。

◆体内への吸収 投与方法と血管収縮薬の併用により、吸収速度と到達血漿中濃度は大きく左右される。気管投与では吸収が最も速く、皮下投与では比較的ゆっくりとした吸収が見込まれる。

◆全身分布 血中に入ったリドカインは全身組織に広がる。特に血脳関門と胎盤関門を通過することから、中枢神経系への作用や妊娠期の使用に配慮が必要となる。

◆肝臓での代謝経路 肝細胞のCYP3A4によって主要に第I相代謝を受け、活性代謝物MEGX（モノエチルグリシンメタキシリド）やグリシンキシリドが生成される。これらの代謝物は親化合物より効力は低いが、ある程度の薬理活性を保持している。肝機能障害があると半減期が延長し、毒性蓄積のリスクが高まるため、用量調整が必須。

◆排泄スキーム 健康成人では半減期は約1.5〜2時間。重篤な肝障害や特定の心疾患では3〜4倍に延長することもある。投与量のうち投与量の90％以上は肝代謝後、腎臓から尿中へ代謝物として排泄され、不変体で排出されるのはごくわずか（<10％）。

年齢、体重、肝酵素誘導薬との併用など個別要因により体内フローが変化するため、医療現場では用量算出と血中濃度モニタリングが欠かせない。高純度の原薬を継続的に供給する寧波イノファームケム株式会社のようなアクティブファーマ・イングレディエント企業の存在も、製剤バリエーションを増やし、より精度の高い薬物治療を支えている。

結論として、塩酸リドカインの詳細な薬物動態データは、臨床効果の創出とリスク最小化の両立に不可欠。信頼できるAPI供給体制と組み合わせることで、患者ごとに最適化された安全な治療が実現できる。

リドカインの薬理を深堀りし、薬物動態の理解度を高めることは副作用回避につながる。メタボリズムと排泄を押さえて安全投与へ。