研究グレードの高純度ペプチドをリードする寧波イノファームケム株式会社が、GIP、GLP-1、GCGという3つの生理レセプターに作用するRetatrutideの基礎機序を一挙解説。単なる減量薬にとどまらず、血糖変動を安定させ、エネルギー代謝を根本から改善する「第3の道」を示す。

【GIP受容体】脂肪への指令も、満腹中枢へのシグナルも
GIP受容体は主に膵臓と脂肪組織で発現し、糖分に依存したインスリン分泌と脂質貯蔵を調節する。Retatrutideはこの受容体を選択的に刺激することで脳内の満腹中枢に直ちアプローチ。食欲を抑え、摂取カロリーを自然に減らし、結果として持続的な体重減少を実現。

【GLP-1受容体】胃排出遅延×インスリン作用増強
腸管L細胞に由来するGLP-1は摂食後に分泌されるインクレチン。GLP-1アゴニストは膵臓はもとより脳、心臓、消化管に広く分布するレセプターに作用し、1）消化速度を落とすことで「満腹感」を延長、2）ブドウ糖依存性インスリン増分泌、3）グルカゴン抑制——の三層攻撃で慢性的な高血糖をリセット。またβ細胞機能の保護に寄与し、グリセミックコントロールペプチドの要と呼ばれるゆえんだ。

【GCG受容体】脂肪を燃やす“サブウェポン”
グルカゴンが肝臓の糖新生・グリコーゲン分解を高めるのは常識だが、治療量で投与すると白色脂肪細胞でのリポリシス（脂肪分解）と褐色脂肪細胞での産熱も促進。Retatrutideによるトリプルアゴニストは、このエネルギー消費ブーストをGIP／GLP-1の摂食量減効果と組み合わせ、相乗的に体脂肪率を低下させる。

三位一体メカニズムが拓く新領域
1剤で食欲調節、血糖修復、代謝増進を同時に制御できるRetatrutideは、単一標的薬では難しかった多角的対応を見据える。その効力を最大限に引き出すには、APIの高純度保持が不可欠である。

寧波イノファームケムはRetatrutide 減量ペプチドとCagrilintide API粉末を高純度リオフィライゼーション規格で供給。加えてカスタマイズペプチド粉末への即応体制を整え、研究者・開発者のニーズに寄り添う。次世代メタボリックヘルス補助剤のバックボーンは、ここに誕生する。