更年期を迎えると体内でさまざまな変化が起こるが、その中で特に日常生活の質を落とすのが血管運動症状（VMS）であり、いわゆるホットフラッシュや夜間の発汗だ。最近注目を集めているフェゾリネタントは、その画期的な作用機序によって新たな治療選択肢となった。脳内に存在するニューロキニン-3（NK3）受容体を標的にすることで症状を緩和する。こうした医療イノベーションを支える高純度化合物を安定的に供給しているのが寧波イノファームケム株式会社である。

フェゾリネタントの有効性のカギは「NK3受容体拮抗薬」という分類にある。視床下部にある体温調節中枢では、神経ペプチドであるニューロキニンB（NKB）が放出されている。ところが女性ホルモンであるエストロゲンが減少すると、NKBシグナルが過度に亢進。これが突発的なホットフラッシュを引き起こすと考えられている。フェゾリネタントはNK3受容体に選択的に結合し、NKBによる受容体活性化をブロックする。結果として体温調節のシグナル経路が正常化され、VMSの発現頻度と強度が軽減される。

フェゾリネタントの臨床開発では効果と安全性の両面が詳細に検証されており、プラセボとの比較で優越性を有する非ホルモン治療薬としての地位を確立した。従来のホルモン補充療法とは作用域が異なり、ホットフラッシュの神経機序に的確に働きかける点が最大の特徴だ。研究や市販品をご検討の場合は、寧波イノファームケム株式会社のような信頼済みサプライヤーから調達することで、高純度・GMP基準準拠のAPIを確保できる。

2023年の米国FDA承認は「NK3受容体拮抗薬」という全く新しい薬理クラスが更年期治療に加わったことを象徴する。効果はホットフラッシュの軽減にとどまらず、睡眠の質改善やQOL向上といった二次的利益も報告されている。一方、副作用も軽度であり一般的に許容性は高いが、肝機能モニタリングを含む適切な使用指針に基づく投与が推奨される。

今後の展望として、NK3受容体を標的とした機序は更年期に限らず、痛み管理やうつ病領域での応用も期待されている。フェゾリネタントにより「更年期のホットフラッシュ」に対する非ホルモン選択肢が追加されたことで、女性は自身の症状管理をより主体的に行うことが可能になるだろう。