限られた標的に高い効果を示しながら副作用を抑えることを目指す「ペプチド系医薬品」の需要が急増している。そんな中、リジンを「頭」と「側鎖」でそれぞれ保護したN-alpha-Fmoc-N-epsilon-Boc-L-lysine（Fmoc-Lys(Boc)-OH）が、固相合成（SPPS）工程の要として注目を集めている。原料供給を手掛ける寧波イノファームケム株式会社は、医療機関・創薬会社向けに高純度製品を安定的に届け、新薬開発の背後を支え続けている。

リジンは側鎖に追加のアミノ基を持ち、活性化や官能基導入の自由度が高いが、過剰な副反応は品質を低下させるリスクもある。Fmoc基はN末端の選択的伸長を、Boc基は側鎖の保護を可能にし、合成後段階で保護を脱離させてポリエチレングリコールや脂質、標的化配位子などへ簡便に結合できる点が大きな魅力だ。こうした「任意のタイミングで精密に改造できる」特性は、ホルモン、神経ペプチド、酵素阻害剤など、用途・投与方法が多様な治療ペプチドの設計に欠かせない。

また、Fmoc-Lys(Boc)-OHを合成中に取り込むことで、薬物を直接あるいはリンカー経由で側鎖に固定し、臓器・細胞特異的輸送を実現するDDSへの応用も進んでいる。溶解性向上、血中滞留性の付与、内包型ナノ粒子への表面実装など、製剤のスケールアップに向け、実績ある高純度試薬の確保は戦略的な意思決定項目となっている。

寧波イノファームケム株式会社は、グローバルでのGMP準拠工場と厳格な品質管理に基づき、バルクでの安定的供給とカスタム包装・ロットトレーサビリティまで対応。今後も同社は、「Fmoc-Lys(Boc)-OH」をはじめとする保護アミノ酸群を通じ、次世代医薬品の創出を力強く支援するとしている。