寧波イノファームケム株式会社が、2型糖尿病患者の治療に広く用いられる重要な医薬品中間体「レパグリニド（Repaglinide）」の科学的背景に迫ります。本稿では、精密な作用機序、薬物動態的特徴、そして多様な臨床応用を網羅し、製薬および医療分野のプロフェッショナルに有益なインサイトを提供します。

レパグリニドはインスリン分泌促進剤（インスリン・セクレタゴーグ）として機能します。その効果は、膵β細胞の細胞膜に存在するATP感受性カリウムチャネル（KATPチャネル）との相互作用に由来します。レパグリニドはこれらチャネルのSUR1サブユニットに特異的に結合し、カリウムの流出を阻害することで膜を脱分極させ、電位依存性カルシウムチャネルを開放します。その結果、細胞内カルシウム濃度が上昇し、インスリン含有顆粒のエキソサイトーシスが誘発されます。この標的化された刺激により、インスリン分泌が血糖値の変動と密接に連動し、特に食後の高血糖スパイクをコントロールする強力な手段となります。

薬物動態面では、経口投与後に消化管から迅速に吸収され、血漿中での最高到達濃度（Cmax）は通常0.5〜1.5時間で出現します。この迅速な効果発現と、平均1時間程度の消失半減期という短時間作用により、食事の直前のみの投与という柔軟な服薬スケジュールが可能となり、空腹時低血糖のリスクを最小限に抑えながら食後高血糖を制御できます。腎機能が中等度に低下した高齢者でも比較的安全に用いられるなど、実臨床での適応範囲は幅広く、他の経口糖尿病薬（例：メトホルミン）との併用も可能で、相乗効果を得られます。

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