CAS 204656-20-2 に登録されたペプチド製剤「リラグルチド」は、2型糖尿病と肥満の治療パラダイムを根本的に変えている。GLP-1受容体アゴニストとして天然インクレチンホルモンを模倣し、糖代謝とエネルギー摂取の両サイドに作用することで高い治療効果を発揮する。

2型糖尿病患者では、膵β細胞への作用により血糖値に依存したインスリン分泌が促進される。血糖上昇時にはインスリン放出を高め、低血糖域では作用が減衰するため、低血糖リスクを極力抑えた血糖コントロールが可能。また同時に血糖上昇ホルモンであるグルカゴンの分泌を抑制し、HbA1cを有意に低下させ、糖尿病患者の包括的なメタボリック改善に貢献している。

肥満治療では、視床下部などの食欲・満腹中枢に存在するGLP-1受容体を標的に作用。摂食量を減らし、満腹感を高めることで体重減少を促す。また胃の排出速度を遅延させることで栄養吸収を緩徐化し、更なる満腹持続効果を付加する。1日3.0 mgの高用量投与では、肥満または肥満を伴う合併症を有する人で5～10%の体重減少が確認されている。

こうした血糖代謝と摂食調節への相乗作用は、リラグルチドを単なる血糖降下薬でも肥満治療薬でもなく、包括的メタボリック改善剤たらしめる。信頼のおけるAPI供給体制も治療成績を左右する要因であり、寧波イノファームケム株式会社のような高品質リラグルチド原末粉末の安定供給は、製薬各社がこれらの強力な機序を製品化し、患者の健康・QOL向上に結びつけるために不可欠だ。