O valerato de estradiol — éster sintético do 17β-estradiol — ocupa papel central na terapia endócrina graças a seu perfil farmacocinético distinto e à variedade de vias de administração. Compreender essas características é essencial para maximizar os resultados terapêuticos e garantir a segurança do paciente.

Como um pró-fármaco, o valerato de estradiol sofre hidrólise no organismo, liberando estradiol ativo. Esse processo é catalisado por esterases presentes no fígado, no sangue e em tecidos periféricos. A esterificação na posição C17β aumenta a estabilidade metabólica, protegendo a molécula da ação da 17β-hidroxiesteróide-desidrogenase, especialmente quando a via oral é escolhida.

A farmacocinética da substância varia drasticamente conforme a forma de aplicação. Pela via oral, a biodisponibilidade situa-se entre 3 % e 5 %, reflexo do intenso metabolismo de primeira passagem intestinal. Ainda assim, a esterificação proporciona maior absorção se comparada ao estradiol não conjugado. Assim, a dose necessária para alcançar níveis séricos alvo é rigorosamente ajustada para cada paciente.

Já a injeção intramuscular oferece biodisponibilidade total (100 %) e liberação prolongada. Forma-se um depósito no músculo, pelo qual o composto é absorvido lentamente. Com meia-vida entre 1,2 e 7,2 dias, o efeito terapêutico se estende por semanas. Doses de 5 mg, 10 mg, 40 mg ou 100 mg são ajustadas conforme a condição e o intervalo desejado — de sete dias até quase um mês — tornando a medicação ideal para tratamentos hormonais de longo prazo.

A administração subcutânea também é factível, exibindo liberação sustentada análoga à intramuscular e dando mais autonomia ao paciente.

O valerato de estradiol atua na terapia de reposição hormonal para sintomas da menopausa, na compensação de hipoestrogenismo e inclusive no manejo de certos tipos de câncer de próstata. A combinação entre o conhecimento científico de sua farmacocinética e a flexibilidade dos esquemas terapêuticos consolidou sua presença na prática clínica contemporânea.

Em síntese, a eficácia do valerato de estradiol fundamenta-se em suas propriedades farmacocinéticas e em rotas de administração adaptáveis, assegurando entrega confiável de estradiol ao corpo e resultados terapêuticos expressivos em diversas patologias.