Von der chemischen Synthese bis zum neuen Medikament verläuft der Weg nur dann schnell und sicher, wenn die passenden hochreinen Zwischenprodukte verfügbar sind. Diese Erkenntnis leitet unser Handeln bei NINGBO INNO PHARMCHEM CO.,LTD.: Wir liefern essenzielle Bausteine wie 4,7-Dibrom-2-(6-bromhexyl)benzotriazol (CAS: 890704-02-6). Das Molekül ist bereits in der Werkstoffforschung bekannt – für die Arzneimittelchemikern jedoch ist es ein vielseitiges Gerüst, das sich ideal für die Entwicklung innovativer Wirkstoffe eignet.

Die dreidimensionale Architektur des Moleküls eröffnet Medizinalchemikern vielfältige Möglichkeiten. Die Benzotriazol-Einheit, als heteroaromatisches System, kommt auch in zahlreichen Wirkstoffen vor; sie interagiert über Wasserstoffbrücken und π-π-Wechselwirkungen mit biologischen Zielstrukturen. Die beiden Bromatome fungieren als reaktive Anknüpfungspunkte: In gezielten Kreuzkupplungen lassen sie sich gegen unterschiedlichste Pharmakophore austauschen und so Potenz, Selektivität oder Pharmakokinetik gezielt modulieren.

Der 6-Bromhexyl-Rest liefert zusätzliche Flexibilität. Sein terminales Bromatom kann nucleophil substituiert werden – ein nahezu idealer Platz, um Solubilisatoren, Targeting-Domänen oder Spacer einzuführen. So entstehen zum Beispiel Prodrugs, löslichkeitsoptimierte Derivate oder lösliche Konjugate für gezielte Arzneistofftransporter.

Bisher veröffentlichte Wirkstoffe mit direktem Bezug zu 4,7-Dibrom-2-(6-bromhexyl)benzotriazol liegen überwiegend in proprietären Studienprogrammen. Dennoch belegen zahlreiche Untersuchungen, dass Benzotriazole per se mit vielfachen therapeutischen Profilen – antiviral, antimykotisch, antibakteriell oder sogar antitumoral – assoziiert sind. Die elektronisch-sterischen Eigenschaften der hier vorliegenden Dibrom-/Bromhexyl-Substitution machen dieses spezielle Zwischenprodukt zu einem attraktiven Startpunkt für Systematische Struktur-Wirkungs-Abschätzungen (SAR).