Penisilin, antibiotik vital, berutang efektivitasnya pada mekanisme yang tepat yang menargetkan integritas struktural sel bakteri. Intinya, penisilin termasuk dalam kelas antibiotik beta-laktam. Senyawa ini bekerja dengan mengganggu sintesis peptidoglikan, polimer krusial yang membentuk lapisan luar dinding sel bakteri yang kaku. Dinding sel ini penting untuk menjaga bentuk bakteri dan melindunginya dari lisis osmotik (pecah karena tekanan air internal).

Komponen aktif penisilin berikatan dengan enzim spesifik di dalam dinding sel bakteri yang dikenal sebagai protein pengikat penisilin (PBPs). PBPs ini bertanggung jawab untuk menyilangkan untaian peptidoglikan, sebuah proses penting untuk konstruksi dan perbaikan dinding sel. Dengan menghambat PBPs ini, penisilin secara efektif menghentikan pembentukan dinding sel yang kuat dan stabil. Saat bakteri terus tumbuh dan membelah diri, dinding sel yang melemah tidak lagi mampu menahan tekanan osmotik internal, yang menyebabkan sel pecah dan mati.

Tindakan yang ditargetkan ini menjadikan penisilin sebagai agen bakterisida, yang berarti ia secara aktif membunuh bakteri. Namun, efektivitasnya bergantung pada bakteri yang aktif tumbuh dan mensintesis dinding sel mereka. Selain itu, tidak semua bakteri rentan. Bakteri yang menghasilkan enzim yang disebut beta-laktamase dapat menonaktifkan penisilin dengan memecah cincin beta-laktamnya, komponen struktural utama. Ini adalah dasar resistensi antibiotik. Memahami mekanisme ini tidak hanya krusial untuk menghargai peran penisilin dalam pengobatan tetapi juga untuk mengembangkan strategi guna mengatasi resistensi bakteri dan menemukan agen terapeutik baru.