チアネプチン

CAS番号：66981-73-5

製品名：ティアネプチン

ほかの名前：

チアネプチン

ティアネプティナ

ティアネプチナム

ティアネオチン

7-[（3-クロロ-6-メチル-5,5-ジオキシド-6,11-ジヒドロジベンゾ[c、f] [1,2]チアゼピン-11-イル）アミノ]ヘプタン酸

密度：1.4±0.1 g / cm3

沸点：760 mmHgで609.2±65.0°C

融点：129-131°C

分子式：C21H25ClN2O4S

分子量：436.952

引火点：322.2±34.3°C

正確な質量：436.122345

PSA：95.09000

LogP：2.57

蒸気圧：25°Cで0.0±1.8 mmHg

屈折率：1.639

仕様

外観：白い粉

アッセイ：≥99.0％

点火の残余：≤0.20％

乾燥減量：≤1.0％

重金属：≤20ppm

個々の不純物：≤0.1％

総不純物：≤0.5％

応用

主に5-HTシステムに作用し、興奮、鎮静、抗アセチルコリン、心臓毒性はありません。うつ病に。

チアネプチン（Stablon、Coaxil、Tatinol、Tianeurax、およびSalymbraのブランド名）は、主に大うつ病性障害の治療に使用される薬剤ですが、喘息または過敏性腸症候群の治療にも使用される場合があります。化学的には三環系抗うつ薬（TCA）ですが、最近の研究が示唆するように、チアネプチンはグルタミン酸受容体活性（すなわち、AMPA受容体とNMDA受容体）の間接的な変化とBDNFの放出によって抗うつ効果を生み出すため、典型的なTCAとは異なる薬理学的特性を持っています、順番に神経可塑性に影響を与えます。

チアネプチンは、鎮静、抗コリン、心血管系の副作用が比較的少ない抗うつおよび抗不安薬（抗不安）特性を持っているため、高齢者およびアルコール離脱後の使用に特に適していることが示唆されています。そのような人は向精神薬の副作用に対してより敏感になる可能性があります。最近の結果は、アデノシンA1受容体の即時または下流の変調を介したチアネプチンの抗痙攣（抗発作）および鎮痛（鎮痛）活性の可能性を示しています（この受容体の拮抗薬によって実験的にブロックされる可能性があるため）。

チアネプチンは、μ-オピオイド[注1]およびδ-オピオイド受容体での低親和性完全アゴニストであり、κ-オピオイド受容体での影響は無視できます。 μ-オピオイド作動薬は、通常、多幸感を誘発し、それに応じて、チアネプチンは通常の治療範囲をはるかに超える高用量で誘発します。

Tianeptineは、1960年代にフランス医学研究協会によって発見され、特許を取得しました。現在、チアネプチンはフランスで承認されており、Laboratories Servier SAによって製造および販売されています。また、「Coaxil」という商品名で他の多くのヨーロッパ諸国で販売されており、「Stablon」および「Tatinol」としてアジア（シンガポールを含む）およびラテンアメリカでも販売されていますが、オーストラリア、カナダ、ニュージーランドでは利用できません、英国または米国。

パッケージ：25kg /ドラム、顧客の要求に応じて設計することもできます。

保管：涼しい場所に保管してください。乾燥した換気の良い場所で容器をしっかりと閉じてください。