効率的かつ確実な合成試薬は、革新的な創薬を加速するカギとなっている。その中心に位置するのがジフェニルクロロホスフェート（DPCP）だ。本剤は、医薬候補化合物を取り巻く多様な合成路を簡便に開く「リン酸化反応」を主導し、活性中間体の生成、生体分子修飾、酵素メカニズムの解明へと道を拓く。

DPCPの第一の強みは、医薬品中間体への選択的リン酸化導入能力である。アルコールやフェノールなど創薬頻出骨格へのリン酸基付加を容易にし、メタドン合成前駆体や抗ウイルスProTide型プロドラッグの手がかりとなるフォスホラミデートへと至る。こうした薬物送達機構の改良に不可欠なステップを支えることで、より高い効率と標的指向性をもたらす医薬の実現に貢献している。

抗体創薬を超えた応用範囲も注目される。DPCPによるタンパク質中セリン残基（例：α-キモトリプシン）の選択リン酸化により、酵素活性変調、シグナル経路探索が可能となる。31P NMRを用いてモノフェニルホスホリル化酵素を解析すれば、酵素阻害機構やタンパク質機能発現の本質に迫る新たな手がかりが見えてくる。

さらに、細胞シグナル研究の要であるフォスホペプチド合成にも欠かせない。シリル化リン酸化アミノ酸誘導体をプレカーサーとし、ペプチド鎖への選択組み込みを実現する「ビルディングブロック法」を駆動。これにより、複数ホスホリル化を含む高度なフォスホペプチドライブラリーの迅速構築と構造活性相関評価が進む。

腐食性に留意する必要がある一方で、DPCPの高反応選択性と広範な適用性は、新薬探索や基礎生化学研究の双方向進展に確固たる支持となる。難病治療薬から次世代核酸医薬まで、医療ニーズが深化する未来にも、DPCPは合成イノベーションの筆頭に君臨し続けるだろう。