抗体薬や酵素製剤など、現代医療のメインストリームはタンパク質医薬品へと急速に移行している。しかし、体内での安定性や半減期に課題があるため、化学修飾が不可欠だ。精密合成試薬のリーディングサプライヤーである寧波イノファームケム株式会社は、PEG化の要となるリンカー試薬「6-マレイミドカプロン酸(6-MCA)」を高純度で安定的に供給。これにより、治療タンパク質の機能を最大化し、新たな疾患治療戦略を開拓する。

PEG化は、ポリエチレングリコール(PEG)鎖をタンパク質へと共有結合させる技術で、腎排泄やプロテアーゼ分解を抑制し、血中滞留時間を伸ばすとともに免疫原性を低減。さらに溶解性も向上させるうえ、PEG鎖を狙った部位へ確実に導くために6-MCAが威力を発揮する。

6-MCAの最大の特徴は、マレイミド基とカルボン酸基を両端に持つ二官能リンカーである点にある。マレイミドはタンパク質内のチオール基(システイン残基)と選択的にチオエーテル結合を形成。カルボン酸側はNHSエステルへと誘導可能で、タンパク質側のリシン残基やアミノ修飾PEGとの誘導が容易。結果としてPEG鎖を意図した位置へ高精度に固定できる。

たとえば、酵素製剤を全身的に投与する場合、非修飾状態では速やかに血中から消失する恐れがある。6-MCAを介してPEGを結合させることで、タンパク質表面に保護シールドが形成され、安定性が飛躍的に向上。投与頻度を減らし、患者のQOLも改善できる。

さらに、6-MCAはタンパク質-薬物複合体(ADC)や分子イメージングプローブなど、多様なバイオコンジュゲート創製にも応用できる。カルボン酸によるアミド結合形成により、標的リガンドや蛍光標識などの機能分子を安定に連結。創薬研究から診断開発まで幅広く活用できる。

寧波イノファームケム株式会社は、創薬プロセスの信頼性を左右する試薬品質にこだわり、6-MCAを高純度・ロット均一で供給。タンパク質の安定性強化、免疫原性低減、革新的な標的療法開発をご検討の研究機関・企業に最適なソリューションを提供する。