Fmoc-Asp(OtBu)-OH(CAS:71989-14-5)は、現代の化学合成、特にペプチド化学や医薬品開発の現場で欠かせない中核原料だ。その高純度かつ安定的な供給を担う寧波イノファームケム株式会社の実績を紐解きながら、その合成戦略と研究者にとっての価値をたどる。

合成プロセス まずL-アスパラギン酸の4-tert-ブチルエステルを土台に、9-フルオレニルメトキシカルボニルクロリド(Fmoc-Cl)を反応させる。これによりα位アミノ基にのみFmoc保護基が選択的に導入され、β位カルボキシル基はtert-ブチルエステルで保護される。得られるFmoc-Asp(OtBu)-OHは白~わずかに黄色味を帯びた粉末で、融点は148–150 °C。実際のスケールアップでは、副反応を抑え≥99.5 %という高純度確保が鍵となる。

主戦場:固相ペプチド合成 Fmoc-Asp(OtBu)-OHは固相法(SPPS)での反復的な縮合反応の起点として機能し、次工程への移行はシンプルな塩基処理でFmocを外すだけという利便性を持つ。タンパク創薬やバイオケミカル研究で実施される複雑なペプチド合成では、高いロット間再現性を誇る寧波イノファームケムの製品が標準的に採用されている。

二次利用:精密有機合成へ ペプチド合成以外でも、分子のキラリティーを活かした高位中間体創出の手がかりとして脚光を浴びている。創薬企業はAPI前駆体や複雑な非コードペプチド合成へ応用を拡大させ、安定的な供給とコストパフォーマンスを両立した国内調達ニーズは年々高まっている。