リメゲパント中間体のコスト重視合成法——高効率と高収率を実現するプロセス最適化
医薬品製造における競争激化を背景に、中間体合成のコスト競争力は、最終製剤の普及と患者アクセスの鍵を握る。寧波イノファームケム株式会社は、リメゲパント(経口カルシトニン遺伝子関連ペプチド受容体拮抗薬)に欠かせない中間体に焦点を当て、高効率かつ低コストな合成ルートの開発・実用化を推進している。収率最大化と製造コスト最小化を戦略軸に据えることで、お客様への価値向上を図っている。
ただし、リメゲパント中間体の合成は立体的化学への高い精度を要求するなど、化学的ハードルが少なくない。従来の手法は資源を大量に消費し、コスト増につながることが多かった。当社R&Dチームは、革新的なケミカルエンジニアリングと触媒技術を融合し、工程の簡素化に挑戦した。試薬選定、反応条件最適化、先進触媒の導入といった点を綿密に調整し、全体の生産性を高めている。
特筆すべきは、ルテニウム触媒による不斉移動水素化(Asymmetric Transfer Hydrogenation;ATH)を柱とした工程設計だ。この手法により、狙ったカルボニル基を高エナンチオ選択性で還元し、リメゲパント中間体に求められる立体配置を高効率で付与する。触媒の使用量、反応時間、溶媒選択などの因子を最適化することで、収率を最大化しながら廃棄物を抑えることに成功した。具体的には、CAT05触媒/DIPEA塩基/ジクロロメタン溶媒/ギ酸水素供与体という組み合わせが高い再現性を示している。
高収率はコスト競争力と直結する。最適化されたプロセスにより、標的リメゲパント中間体の収率は92%超を常に達成しており、単位製品あたりの原料使用量を大幅に削減できる。コスト削減だけでなく、廃棄物の減という観点からも持続可能な生産体制に貢献している。
また、産業レベルでのスケールアップが可能か否かも、コスト効率の肝である。本社のプロセスは、拡大実験から商業生産へ移行しても大幅な追加投資を要さず、安定して大量供給が可能な設計となっている。寧波イノファームケム株式会社をご活用いただければ、高品質で低コストな医薬品中間体の安定調達とカスタマイズ合成サービスの両立を実現できます。