ABT-737の調査:化学的性質と生物活性の詳細な分析
寧波イノファームケム株式会社では、製薬研究の進歩に不可欠な化合物に関する包括的な科学データを提供することに尽力しております。本日は、有望なBH3ミメティックであるABT-737(CAS 852808-04-9)に焦点を当て、その治療可能性の理解の鍵となる化学的性質と生物活性を掘り下げていきます。
分子式C42H45ClN6O5S2、分子量813.43のABT-737は、Bcl-2タンパク質ファミリーとの強力な相互作用を可能にする複雑な構造を特徴としています。化学的には、多くの研究用有機化合物に標準的な白色粉末として存在します。その溶解性を理解することは、実験設計にとって極めて重要です。ABT-737は、生物学的研究において多くの低分子に用いられる一般的な溶媒であるDMSO(40.67 mg/mL以上)に容易に溶解します。しかし、エタノールや水には著しく不溶であるため、様々なアッセイや用途への調製方法が規定されます。
ABT-737の生物活性は、主に抗アポトーシスタンパク質の強力な阻害剤としての役割によって定義されます。そのEC50値は、無細胞アッセイにおいてBcl-2(30.3 nM)、Bcl-xL(78.7 nM)、Bcl-w(197.8 nM)に対する高い結合親和性を示しています。重要なことに、Mcl-1、Bcl-B、Bfl-1などの他の関連タンパク質に対しては、最小限または全く阻害を示さないため、ある程度の選択性を示唆しています。この選択的な阻害は、ABT-737の作用機序研究の中心的なテーマであるBax-Bak経路を介したアポトーシス誘導のメカニズムの根幹をなしています。
ABT-737に関する広範な研究により、小細胞肺がん、リンパ腫、多発性骨髄腫由来の細胞株を含む様々ながん細胞株におけるその有効性が明らかになっています。他の治療法に抵抗性のある細胞であってもアポトーシスを誘導する能力は、ABT-737のがん療法開発におけるその重要性を浮き彫りにしています。細胞生存率とアポトーシス誘導に対する濃度依存的な効果を含む生物活性の詳細な研究は、研究者にとって貴重なデータを提供します。
ABT-737の化学名は4-[4-[[2-(4-クロロフェニル)フェニル]メチル]ピペラジン-1-イル]-N-[4-[[(2R)-4-(ジメチルアミノ)-1-フェニルチオブタン-2-イル]アミノ]-3-ニトロフェニル]スルホニルベンズアミドです。この複雑な構造は、タンパク質標的を効果的に結合させる能力に寄与しています。研究者は、アポトーシスの複雑さを研究し、新たな治療戦略を模索するために、in vitro細胞ベースのアッセイからin vivo前臨床モデルまで、様々な実験設定でABT-737のような化合物を利用することがよくあります。寧波イノファームケム株式会社のような信頼できるサプライヤーから高純度のABT-737を一貫して入手できることは、再現性のある結果を得るために不可欠です。
がん治療への応用にとどまらず、神経科学や老化分野におけるABT-737研究の応用の探求も拡大しており、この分子の多面的な性質を示しています。Bcl-2ファミリータンパク質阻害能力の詳細な理解は、これらのより広範な研究の基盤を提供します。
寧波イノファームケム株式会社は、高品質な化学化合物と包括的なデータを提供することにより、科学的発見を支援することに専念しています。私たちの目標は、ABT-737のような分子の探求における研究者を支援し、創薬と治療革新の進歩を推進することです。
視点と洞察
最先端 研究者 24
「分子式C42H45ClN6O5S2、分子量813.43のABT-737は、Bcl-2タンパク質ファミリーとの強力な相互作用を可能にする複雑な構造を特徴としています。」
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「ABT-737は、生物学的研究において多くの低分子に用いられる一般的な溶媒であるDMSO(40.67 mg/mL以上)に容易に溶解します。」
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「しかし、エタノールや水には著しく不溶であるため、様々なアッセイや用途への調製方法が規定されます。」