中国寧波発 – 医薬品研究に不可欠な特殊試薬をワンストップで供給する寧波イノファームケム株式会社は、Boc-Gln(Xan)-OHという保護型アミノ酸誘導体に、世界的関心が集まっていることを発表した。本化合物は、側鎖のアミド部分にキサンチル（Xan）基が導入されたグルタミン由来プレカーサーであり、固相合成（SPPS）におけるペプチド医薬の高効率生産に貢献している。

グルタミンは、その側鎖アミドが活性化工程で脱水縮合してピログルタミル体を生成しやすいため、合成における難易度が高いとされてきた。そこで開発されたのが、Nαにtert-ブトキシカルボニル（Boc）、側鎖にはキサンチル基を付与した二重保護戦略である。

Key Point 1. 大幅な可溶性向上：キサンチル保護は、SPPSで多用される有機溶媒への溶解性を飛躍的に高め、カップリング反応の収率向上と工程省力化へ直結する。

Key Point 2. 構造完整性の維持：側鎖アミドを立体障害により包摂することで、脱水縮合を防ぎ、ターゲットペプチドシーケンスの外消旋化や欠損を最小限に抑える。

Key Point 3. 簡便な脱保護：Bocおよびキサンチル基はいずれも酸分解性を示し、三フッ酢酸（TFA）による一挙除去が可能。そのため、追加ステップ不要でスムーズな後処理工程を実現する。

ペプチド医薬企業やCROにとって、Boc-Gln(Xan)-OHの高品質ロットを調達できるか否かは、治療ペプチドの体内安定性や投与半減期を左右する要因となる。寧波イノファームケム株式会社は、cGMP対応の厳格な品質管理のもと、研究グレードからkgスケールまで柔軟に供給する体勢を整えている。

同社は「当社のBoc-Gln(Xan)-OHは、より高い純度・収率・コストパフォーマンスを実現し、創薬ペプチドの早期開発フェーズにおけるリスクを軽減する道具である」とコメント。今後も最先端の保護型アミノ酸を継続的にラインナップに追加するとしている。

ペプチド治療薬、特にD-グリタミン含有ペプチドや長鎖ペプチドの開発を目指す研究者は、Boc-Gln(Xan)-OHを核とした合成戦略をぜひご検討いただきたい。