癌領域における標的療法の開発は、主要なシグナル伝達経路の強力な阻害剤を特定し、特徴づけることに大きく依存しています。細胞増殖、移動、生存に関与する重要な酵素である焦点接着キナーゼ(FAK)は、癌治療の魅力的な標的となっています。1,2,4,5-ベンゼンテトラアミン塩酸塩(Y15としても知られる)は、強力かつ選択的なFAK阻害剤として登場しました。専門研究用化学品のサプライヤーとして、私たちはこの化合物へのアクセスと、その前臨床プロファイルに関する洞察を提供します。

前臨床研究は、薬剤候補の可能性を理解する上で不可欠です。Y15(1,2,4,5-ベンゼンテトラアミン塩酸塩、CAS 4506-66-5)については、これらの研究は薬物動態、代謝安定性、および毒性に焦点を当てています。研究によると、Y15はマウスに30 mg/kgを腹腔内(IP)投与した場合、急速に吸収され、短時間で最高血漿中濃度に達することが示されています。この急速な吸収は、治療薬として有利な特性です。

代謝安定性もまた重要な要因です。マウスおよびヒト肝ミクロソームを用いた研究では、Y15が比較的速やかに代謝回転することが示唆されています。これは、化合物が体の代謝システムによって効率的に処理されることを示唆しています。これらの代謝経路を理解することは、投与レジメンの最適化と薬物相互作用の予測に不可欠です。

毒性に関しては、前臨床評価によりY15の忍容性に関する貴重な洞察が得られました。経口投与による単回投与最大耐量(MTD)研究では200 mg/kg、反復投与MTD研究では7日間100 mg/kgが示されました。重要なことに、30 mg/kg(28日間IP)および100 mg/kg(7日間PO)の用量では、死亡例や体重の有意な変化は観察されませんでした。さらに、これらの評価された用量では、臨床化学、血液学、または主要臓器の組織病理学において、薬剤関連の有害事象は認められませんでした。これは、Y15の初期の安全性プロファイルが良好であることを示唆しています。

癌研究に携わる研究室や製薬会社にとって、Y15のようなよく特徴づけられた化合物へのアクセスは不可欠です。私たちは、皆様の研究ニーズのために1,2,4,5-ベンゼンテトラアミン塩酸塩を購入するための信頼できる供給元です。化学品サプライヤーとしての当社のコミットメントは、創薬および開発の取り組みをサポートするために、高純度の材料をお届けすることを保証します。前臨床研究のためにこのFAK阻害剤の購入を検討されている場合は、お見積もりについてお問い合わせください。