製剤開発において、薬物が体内で目標とする速度で放出されることは治療効果を左右する要因です。その中で最も広く使われる賦形剤の一つ「微結晶セルロース（以下MCC）」は、優れた崩壊剤として機能し、薬効成分の速やかな放出と高い生体利用能を両立させます。本稿では、MCCが錠剤崩壊に果たす役割とそのメカニズムを詳しく見ます。

錠剤を瞬時にほぐす3ステップ

経口投与後、錠剤はまず胃腸内で細かく崩壊することが求められます。MCCはここで以下の3つの作用を相乗的に働かせ、崩壊を促進します。

  • キャピラリー効果（ウィッキング）による水浸透 – MCCの微細多孔質構造は巨大な内部表面積を持ち、体液が瞬時に錠剤内部まで届きます。
  • 吸膨による内部圧上昇 – 水分を取り込んだMCC粒子は体積を膨張させ、粒子間結合力を弱めます。
  • 微細フラグメント化 – 上記作用により錠剤は細かく分裂し、薬物の溶解表面積が劇的に増加します。

MCCのこの崩壊性能は含水率や粒子構造の微調整によって自在にコントロール可能です。

生体内での薬物利用能を向上させる理由

速やかな錠剤崩壊は薬物の早期溶解・吸収へ直結し、発現時間を短縮。一方、漸放製剤ではMCCの配合量や粒度分布を設計することで、ゆるやかな放出プロファイルを実現できます。つまりMCCは即効性と持続性、どちらの製剤ニーズにも対応し、目標薬物動態プロファイルを再現する強力なツールとなります。

グレード選定の着眼点

MCCは粒径や凝集形態の違いで複数のグレードがラインアップ。同一処方でも細粒品や特殊凝集体では崩壊時間が大幅に変化するため、APIの溶解性や目標放出一覧表とのバランスを勘案し、最適グレードを選別する必要があります。

まとめ

MCCは、錠剤の崩壊・溶出・吸収という一連のステップにおいて欠かせない賦形剤です。微調整可能な崩壊特性により、製剤科学者はより確実で治療効果の高い医薬品を設計できる——。MCCの崩壊剤としての価値は現代の製剤技術にますます増していくことでしょう。