難溶性APIの救世主!ポビドン(PVP)が溶解性・吸収性を一挙に改善
寧波イノファームケム株式会社は、難溶性医薬品開発の最大の壁である活性医薬実質(API)の低溶解性を克服し、治療効果を高める革新的エキシピエントとして、ポビドン(PVP / ポリビニルピロリドン)を提案しています。
新規創薬候補の多くは吸水溶解性が低く、消化管内での吸収量が抑制され、薬効が十分に発揮されません。こうしたAPIにポビドンを併用すると、共沈剤による固形分散体や分子複合体を形成します。この状態では薬物を非晶質または水親和性が高いPVPマトリックス内に分子レベルで分散させることで、再結晶を防ぎ、見かけ上の溶解度を飛躍的に向上させます。結果として血中に速やかに治療濃度の薬物が移行し、患者の治療成績が改善します。
さらにポビドンは共溶媒(コソルベント)としても威力を発揮します。注射液や経口液剤などの液状製剤では、疎水性の薬物と相互作用し水系への適合性を高め、溶解度を増加させる役割を担います。これは固形剤では不安定であったり、静脈投与が必須の薬物にとって極めて重要で、PVPによる可溶剤としての機能は、澄明かつ安定した液剤を提供し、確実かつ正確な投与を可能にします。
効果を最大化するため、使用するポビドンのグレード選定がカギとなります。例えばPVP K30は優れた結合能に、K90は強力な可溶性向上能に優れ、分子量や濃度を微調整することで目標の溶出速度上昇を実現できます。グリセオフルビン、フェニトイン、各種抗生物質などとの配合例で示されるように、PVP配合により吸収・薬効の顕著な向上が確認され、生体利用能の課題を打ち破る必須アイテムとなっています。
製薬用途に対応した医薬品グレードのポビドンを安定供給し続けるポビドンサプライヤーである寧波イノファームケム株式会社は、品質とトレーサビリティを最優先に据えた製造体制で、国内外製薬会社の革新的治療薬開発を強力に支援。ポビドンを活かした難溶性克服テクノロジーにより、より効果的で安心できる医薬品を世界中の患者へ届けます。
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「これは固形剤では不安定であったり、静脈投与が必須の薬物にとって極めて重要で、PVPによる可溶剤としての機能は、澄明かつ安定した液剤を提供し、確実かつ正確な投与を可能にします。」
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「グリセオフルビン、フェニトイン、各種抗生物質などとの配合例で示されるように、PVP配合により吸収・薬効の顕著な向上が確認され、生体利用能の課題を打ち破る必須アイテムとなっています。」