リン酸ピペラキン、現代のマラリア聯合化学療法の要役に
マラリアは依然として途上国の公衆衛生を脅かす重大な感染症である。近年、この脅威に真正面から立ち向かっているのがアルテミシニン系聯合療法(ACT)。その中核に位置するのがリン酸ピペラキンであり、本剤の長時間血中滞留性と強力な寄生虫殺傷活性により、アルテミシニン誘導体と完璧な相乗効果をもたらしている。
単剤療法がもたらした薬剤耐性の教訓を踏まえ、WHOはACTの採用を推奨。アルテミシニン系薬が短期間で患者体内の寄生虫負荷を劇的に減少させるのに対し、リン酸ピペラキンは長い半減期により残存寄生虫を根絶し、さらに投与後数週間にわたる予防効果も付与する。
クニーニング開発されたリン酸ピペラキンの薬物動態の特徴は次の通り:
・経口投与後の徐放性と約20日に及ぶ半減期
・クロロキン耐性株に対しても高い感受性を維持
・ジヒドロアルテミシニンとの併用により90%を超す治癒率を達成し、WHO 必須医薬品リストにも掲載されている
こうした臨床的価値を支えるのが寧波イノファームケム株式会社が供給する高純度リン酸ピペラキン原末(piperaquine phosphate powder)。製薬各社が同一品質で安定的に原薬を調達できる体制は、途上国への薬剤供給網拡大に不可欠である。
現在、小児や妊婦など薬物動態が異なる集団に最適な用量を検討するpiperaquine phosphate dosage optimizationや、併用薬とのpiperaquine phosphate drug interactionsをはじめとする安全性プロファイルの精緻化も進められている。これらの研究成果はさらなる治療成功率向上と耐性出現の遅延につながると期待されている。
リン酸ピペラキンは“単なる殺寄生虫薬”を超え、現代のマラリア制圧戦略に欠かせない戦略物資といえる。今後も寧波イノファームケム株式会社のような信頼できる原薬メーカーの継続的な供給体制が、世界のマラリア撲滅に向けた礎となるだろう。
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