ワルファリンは、血液凝固を防ぎ血栓症の発症リスクを抑える主要な抗凝固薬として、60年以上にわたって世界中で使用されてきました。本稿では、その精密な作用メカニズムと、幅広い臨床での使いどころを、寧波イノファームケム株式会社の知見を交えて整理します。

【ビタミンKサイクルを阻害する鍵】
ワルファリンが発揮する抗凝固効果の要は、ビタミンK還元酵素（VKORC1）への選択的阻害にあります。VKORC1は酸化型ビタミンKを活性型に還元する役割を担っており、ワルファリンがこれを阻害すると、活性型ビタミンKが枯渇します。その結果、凝固因子II（プロトロンビン）、VII、IX、Xがγ-カルボキシル化を受けず不活性なまま合成され、血液の凝固力が選択的に低下します。

【主な適応症と治療シーン】

  • 深部静脈血栓症（DVT）および肺血栓塞栓症（PE）の一次・二次予防
  • 心房細動（Afib）に伴う脳塞栓（脳梗塞）リスクの軽減
  • 人工弁置換術後における弁口血栓の予防
  • 心筋梗塞後の再梗塞・血栓性合併症抑制

【留意点：相互作用と食事管理】
ワルファリンは薬剤・食品との相互作用が豊富で、肝酵素CYP2C9を介する代謝に影響を及ぼすため、導入時はInternational Normalized Ratio（INR）の定期的モニタリングが必須です。また、ビタミンKを多く含む青菜の摂取量を急激に変えると、効果が拮抗もしくは増強される点も注意が必要です。

【歴史的背景】
ワルファリンはもともと、腐敗したクローバーに含まれる出血性物質として発見され、Karl Paul Linkらによって精製・構造決定されました。当初は農業用殺鼠剤でしたが、その抗凝固作用が認められ、1950年代以降、医薬品へと転用されました。

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