β-シクロデキストリン Drug Delivery入門 溶解性からバイオアベイラビリティーまでを劇的に高める分子科学
製薬開発で永遠の課題となっている「低溶解性 API」を克服するキーテクノロジーの一つが、環状オリゴ糖「β-シクロデキストリン(β-CD)」である。本稿ではベータ・シクロデキストリン ドラッグデリバリーにおける最新知見を紹介する。高純度品を安定的に供給している寧波イノファームケム株式会社の協力を得て、分子設計から製剤応用までを俯瞰する。
β-CDはデンプン由来の円柱状分子で、外側が親水性、内側が疎水性空間である「トーラス型立体構造」を有する。これにより脂溶性薬を「包接複合体(インヒビジョンコンプレックス)」として体内に運べる。
溶解性向上 疎水性薬をβ-CDの空洞に抱き込むことで、水への分散性が飛躍的に改善。経口製剤における初期溶出速度の改善に直結する。
化学的安定性確保 分子内包は酸素・水分・光から API を物理的に遮断し、貯蔵中の分解を抑制。また結晶性の向上により製剤物性も最適化できる。
バイオアベイラビリティ拡大 溶解と安定のシナジー効果で血中移行速度が増大。低用量でも標的組織に到達しやすくなり、患者さんの服薬負担を軽減できる。
医薬以外にもフレーバー保持、香料・色素の制御放出用途で食品・化粧品分野に展開。環境修復では汚染物質の選択除去にも利用されている。
寧波イノファームケム株式会社は医薬基準に準拠した高純度β-CDを継続供給し、次世代製剤開発を加速させている。
視点と洞察
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「これにより脂溶性薬を「包接複合体(インヒビジョンコンプレックス)」として体内に運べる。」