아미드 결합의 형성은 단백질, 펩타이드, 의약품 및 기타 수많은 가치 있는 분자를 구축하는 데 필수적인 유기 합성의 초석입니다. 카르보디이미드는 오랫동안 핵심 커플링 시약으로 확립되어 왔지만, 1-하이드록시-7-아자벤조트리아졸(HOAt)과 같은 첨가제와 함께 사용할 때 그 효과가 크게 증폭됩니다. 이 강력한 조합은 향상된 효율성과 반응 결과에 대한 개선된 제어를 제공합니다. NINGBO INNO PHARMCHEM CO.,LTD.는 이러한 시너지를 활용하기 위해 고품질 HOAt를 화학 산업에 제공하는 데 전념하고 있습니다.

DCC(N,N′-디시클로헥실카르보디이미드) 및 DIC(N,N′-디이소프로필카르보디이미드)와 같은 카르보디이미드는 카르복실산을 활성화하여 기능합니다. 이들은 카르복실산과 반응하여 매우 반응성이 높은 O-아실이소우레아 중간체를 형성합니다. 그러나 이 중간체는 부반응, 특히 분자 내 재배열에 의한 N-아실우레아 형성에 취약하며, 이는 활성화된 종을 소모하고 원하는 아미드 생성물의 수율을 감소시킵니다. 또한 펩타이드 합성 중 키랄 아미노산의 라세미화를 유발할 수 있습니다.

HOAt를 첨가제로 도입하는 것은 카르보디이미드 매개 커플링의 반응성 프로파일을 근본적으로 변화시킵니다. HOAt가 존재하면 O-아실이소우레아 중간체는 HOAt와 빠르게 반응하여 더 안정하고 반응성이 높은 HOAt 활성 에스테르를 형성합니다. 이 HOAt 활성 에스테르는 O-아실이소우레아보다 재배열 및 라세미화에 훨씬 덜 취약합니다. 또한, 이는 아민과 효율적으로 반응하여 아미드 결합을 형성하는 우수한 아실화제로, 종종 카르보디이미드 단독으로 가능한 것보다 더 빠른 속도와 더 높은 수율로 반응합니다.

HOAt와 카르보디이미드 간의 시너지는 특히 펩타이드 합성에서 두드러집니다. 효율성 향상과 라세미화 억제는 높은 충실도로 복잡한 펩타이드 서열을 구축하는 데 중요합니다. 아자벤조트리아졸 코어를 특징으로 하는 HOAt의 독특한 구조는 특히 입체적으로 까다로운 커플링에 대해 HOBt와 같은 단순한 첨가제에 비해 우수한 활성화 능력을 제공합니다. 이로 인해 HOAt-카르보디이미드 시스템은 순도와 특정 입체화학이 가장 중요한 치료 또는 연구 목적의 펩타이드 합성에 선호되는 선택이 됩니다.

펩타이드 합성을 넘어, 이 시너지 조합은 더 넓은 유기 화학 분야에서 가치가 있습니다. 이는 의약품, 천연물 합성 및 기능성 재료 생성 등 다양한 아미드 함유 화합물의 합성을 촉진합니다. 상대적으로 온화한 조건에서 깨끗하고 효율적인 아미드 결합 형성을 달성할 수 있는 능력은 HOAt-카르보디이미드 시스템을 합성 화학자들에게 다재다능하고 필수적인 도구로 만듭니다.

NINGBO INNO PHARMCHEM CO.,LTD.는 HOAt가 카르보디이미드 매개 커플링 최적화에서 중요한 역할을 한다는 것을 이해하고 있습니다. 우리는 고객이 합성 노력에서 신뢰할 수 있는 우수한 결과를 달성할 수 있도록 탁월한 순도와 일관성을 갖춘 HOAt를 공급하기 위해 최선을 다하고 있습니다. HOAt 공급업체로 NINGBO INNO PHARMCHEM CO.,LTD.를 선택함으로써 귀하는 귀하의 화학 공정의 품질과 효율성에 투자하는 것입니다.