Os intrincados mecanismos da regulação epigenética estão se tornando cada vez mais focos na pesquisa de câncer, oferecendo novas vias para intervenção terapêutica. Na vanguarda desta pesquisa está a enzima DOT1L (Histona Lisina Metiltransferase DOT1L), um player chave cuja desregulação está ligada a malignidades hematológicas agressivas, notavelmente leucemias rearranjadas por MLL. O Pinometostat, identificado pelo CAS 1380288-87-8 e frequentemente referido como EPZ-5676, é um inibidor altamente seletivo projetado para neutralizar a atividade da DOT1L.

A justificativa científica por trás da eficácia do Pinometostat reside em sua inibição direcionada da DOT1L. Essa enzima é responsável por catalisar a metilação da histona H3 na lisina 79 (metilação H3K79). Nas leucemias rearranjadas por MLL, esse processo é desregulado, levando à ativação de genes oncogênicos que impulsionam a proliferação celular descontrolada. O design molecular do Pinometostat permite que ele se ligue ao bolso de ligação SAM da DOT1L, bloqueando efetivamente sua função enzimática. Esse bloqueio leva a uma redução na metilação oncogênica H3K79, suprimindo assim a expressão de genes alvo críticos como HOXA9 e MEIS1, e promovendo finalmente a diferenciação ou apoptose de células cancerígenas.

Para cientistas e desenvolvedores de medicamentos que visam aproveitar o poder da modulação epigenética, garantir um fornecimento confiável de Pinometostat de alta qualidade é essencial. Nossa empresa, um distinto fabricante especializado de intermediários farmacêuticos localizado na China, está comprometida em produzir EPZ-5676 com pureza excepcional e qualidade consistente. Servimos a comunidade global de pesquisa, fornecendo acesso a este composto crítico que apoia investigações de ponta em terapias de câncer direcionadas. Somos um fornecedor principal para a pesquisa e desenvolvimento neste campo.

Principais insights científicos sobre Pinometostat (EPZ-5676):

  • Mecanismo de Ação: Inibição potente e seletiva da DOT1L, crucial para entender o controle epigenético no câncer.
  • Alvo Terapêutico: Usado principalmente em pesquisa para leucemias rearranjadas por MLL, oferecendo uma abordagem direcionada ao tratamento.
  • Eficácia Pré-clínica: Capacidade demonstrada de induzir regressão significativa em modelos de xenotransplantes de leucemia, validando seu potencial in vivo.
  • Perfil de Seletividade: Alta seletividade sobre outras metiltransferases minimiza efeitos fora do alvo, uma consideração vital para o desenvolvimento de medicamentos.
  • Disponibilidade para Pesquisa: Facilitamos a compra de Pinometostat (CAS 1380288-87-8) para uso em laboratório, garantindo que os pesquisadores possam adquirir esta ferramenta vital.

Convidamos pesquisadores interessados na ciência da epigenética e em tratamentos direcionados para leucemia a se tornarem nossos parceiros tecnológicos. Entre em contato conosco para um orçamento de Pinometostat (EPZ-5676) e para saber mais sobre nossas capacidades como um fornecedor principal de intermediários farmacêuticos. Equipe sua pesquisa com as ferramentas precisas necessárias para impulsionar a inovação.