Развитие ингибиторов COMT, действующих синергетически с леводопой, значительно продвинуло терапию болезни Паркинсона. В основе этой терапевтической стратегии лежит ключевое химическое соединение: N,N-диэтил-2-циано-3-(3,4-дигидрокси-5-нитрофенил)-2-пропенамид, известное под своим CAS-номером 130929-57-6. Понимание его химических свойств и механизма действия имеет решающее значение для исследователей и разработчиков фармацевтических препаратов.

Химическая структура и функциональность

N,N-диэтил-2-циано-3-(3,4-дигидрокси-5-нитрофенил)-2-пропенамид характеризуется специфической молекулярной структурой, включающей нитрокатехоловый фрагмент и производное акриламида. Эта уникальная конфигурация позволяет ему действовать как мощный и селективный ингибитор катехол-О-метилтрансферазы (COMT). COMT — это фермент, ответственный за периферический метаболизм леводопы, предшественника дофамина. Ингибируя COMT, особенно в периферии, это соединение предотвращает преждевременное расщепление леводопы до 3-O-метилдопы (3-OMD). Этот механизм эффективно увеличивает период полувыведения и биодоступность леводопы, позволяя большему количеству ее достигать мозга, где она может быть преобразована в дофамин, тем самым облегчая симптомы Паркинсона.

Ключевые химические свойства и синтез

Соединение обычно представляет собой желтое кристаллическое вещество. Его синтез включает химические реакции, такие как конденсация 3,4-дигидрокси-5-нитробензальдегида с N,N-диэтилцианоацетамидом в присутствии основания. Успешный синтез и очистка для достижения высокой химической чистоты (например, >98%) имеют решающее значение для его использования в фармацевтических препаратах. Для покупателей, стремящихся приобрести это химическое вещество, важно понимать его растворимость (например, растворимость в ДМСО), стабильность и потенциальные изомеры. Производители часто предоставляют подробные спецификации относительно этих свойств.

От промежуточного продукта к терапевтическому средству

CAS 130929-57-6, будучи широко признанным фармацевтическим промежуточным продуктом, является краеугольным камнем для производителей лекарств. Его роль в расширении терапевтического окна леводопы означает, что он пользуется высоким спросом со стороны научно-исследовательских институтов и фармацевтических компаний по всему миру. Возможность надежно приобретать это соединение по конкурентоспособной цене у авторитетных поставщиков является ключом к продвижению исследований и лечения болезни Паркинсона.

Заключение

Химическая точность N,N-диэтил-2-циано-3-(3,4-дигидрокси-5-нитрофенил)-2-пропенамида (CAS 130929-57-6) делает его незаменимым компонентом современной фармакотерапии болезни Паркинсона. Для представителей отрасли, стремящихся приобрести этот жизненно важный промежуточный продукт, первостепенное значение имеет фокусировка на его химическом профиле и выявление надежных производителей и поставщиков. Мы предлагаем этот продукт с приверженностью качеству и доступности.