ペプチド合成の効率を革新:スーパーシリルタグの真価
現代の製薬研究を支えるペプチド合成は、中間体の溶解性と反応性に左右されがちだ。従来手法は確立されているものの、工程が長引き収率も頭打ちになることも少なくない。こうした課題を見据え、寧波イノファームケム株式会社は化学技術の最前線で革新的ソリューションの開発を進めている。とりわけ同社が開発した独自の「スーパーシリル系疎水性タグ」は、ペプチド組み立て戦略そのものを変える可能性を秘めている。
最大のネックはペプチドが本来持つ親水性にある。有機溶媒に溶けにくいため、液相ペプチド合成(LPPS)での反応速度が著しく低下し、特殊な溶媒系頼みになりがちだ。そこで開発されたスーパーシリルタグは、特殊な立体構造による強い疎水性を付与し、断片的なペプチド断片でも高い溶解度を確保する。これにより長鎖・複雑なシークエンスでも反応が均一に進行し、全体的な収率が大幅に向上。
さらに反応性も追求:例えばN-末端スーパーシリルカーバメートタグを用いると、N→C方向への逆伸長が可能となるため、合成戦略の幅が飛躍的に広がる。またBoc化学を採用する場合、新設計の酸耐性プロパルジルスーパーシリルタグにより、酸性脱保護条件下でも高い安定性を維持。これまで苦労していた条件下での実験が確実に実行できる。
実際、がんワクチン候補nelipepimut-Sの合成では、線形もしくは収束型アプローチのいずれでも、スーパーシリルタグが高純度・高収率を安定して供給することを実証済みだ。寧波イノファームケム株式会社は今後も最先端の試薬を世界の研究者へ届け、ペプチド化学の限界を押し広げる支援を続ける。製品詳細や購入に関するお問い合わせはWebサイトから受け付けている。
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