液相ペプチド合成を革新する「スーパーシリルタグ」、実験効率を飛躍的に向上
創薬初期段階におけるペプチド合成は、中間体の溶解性と反応性の問題で複雑化しがちだ。液相ペプチド合成(LPPS)は堅牢な手法である一方、やはり上記の二つのパラメータを最適化してこそ高収率・高効率を実現できる。そこで寧波イノファームケム株式会社は、LPPSの性能を大幅に高める画期的な疎水性スーパーシリルタグ群を開発した。
本タグはペプチドフラグメントに優れた疎水性を付与し、LPPSで一般的に用いられる有機溶媒への溶解性が格段に向上する。その結果、長鎖あるいは立体障害の高いペプチドでも沈殿を抑制し、反応速度の改善と精製プロセスの簡素化を同時に達成できる。高効率合成を目指す研究者にとって不可欠な試薬となるはずだ。
さらに注目すべきは、タグの配置と化学修飾だ。N末端スーパーシリルカーバメートタグは逆方向(N→C)合成を可能にし、合成ルートの自由度を飛躍的に高める。加えて新設計の酸耐性プロパルギル・スーパーシリルタグはBoc化学の脱保護ステップに耐久し、タグ自身の分解を回避。これらの特殊な化学中間体のおかげで、これまで手が届かなかったペプチド構造にも挑戦できる。
実際の適用例でも本タグの実力が証明されている。たとえばがんワクチンnelipepimut-Sの合成では、線状およびコンバージェントの両戦略で高い再現性を示し、工程短縮と収率向上を同時に達成した。寧波イノファームケムは、複雑な化学プロセスをシンプルにするツールを学術界・産業界へ継続的に提供し、ペプチド研究のさらなる発展に貢献していくことを使命としている。最先端の化学中間体で研究力をアップグレードしてみてはいかがだろうか。
視点と洞察
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「これらの特殊な化学中間体のおかげで、これまで手が届かなかったペプチド構造にも挑戦できる。」
シリコン 研究者 88
「たとえばがんワクチンnelipepimut-Sの合成では、線状およびコンバージェントの両戦略で高い再現性を示し、工程短縮と収率向上を同時に達成した。」
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「寧波イノファームケムは、複雑な化学プロセスをシンプルにするツールを学術界・産業界へ継続的に提供し、ペプチド研究のさらなる発展に貢献していくことを使命としている。」