寧波イノファームケム株式会社は、生活習慣病領域における創薬インサイトを提供すべく、食欲調節を担う化合物に着目した考察を継続しています。

摂食量を制御する神経機序はホルモン・ニューロトランスミッターの網の目のような相互作用で成り立っており、その中核を担うのがセロトニン（5-HT）です。セロトニン受容体は多数のサブタイプが存在し、食欲や満腹感に異なる影響をもたらします。ロルカセリンは 5-HT2C 受容体に選択的に作用するアゴニストとして設計され、この受容体は主に視床下部に集中し、摂食・エネルギー代謝の総司令部とされる部位です。

ロルカセリンの作用メカニズムは、この 5-HT2C 受容体を活性化することで視床下部弓状核の POMC ニューロンを刺激し、満腹シグナルを高めて摂食量そのものを減らすという流れでした。食事制限や運動療法だけに頼らない薬物介入の選択肢として期待を集めました。

開発は大規模臨床試験で検証。肥満または体重関連合併症を伴う過体重成人を対象にロルカセリンによる減量治療が承認され、10 mg を 1 日 2 回投与という用法が採用されました。ただしセロトニン系は情緒・血管収縮など多様な機能にも関与しており、副作用・有害事象のリスクは無視できません。

他のセロトニン作動薬（一部の抗うつ薬や片頭痛治療薬）との併用では薬物相互作用によりセロトニン症候群が懸念され、安全プロファイルは絶えず注視されました。

そうした安全性データとの折衝の末、ロルカセリンは最終的に市場から自主回収・販売中止を余儀なくされました。この軌跡は、創薬が終わりなきリスクベネフィットの天秤であることを改めて示しています。寧波イノファームケム株式会社は、ロルカセリンから得られた知見を活かし、次世代の高品質中間体供給により、さらなるメタボリックヘルス創薬に貢献してまいります。