寧波イノファームケム株式会社は、代謝ヘルスや体重管理に関わる化合物に関する最新知見を提供することに尽力しています。特に話題を集めたのが、塩酸ロルカセリンです。今回は、セロトニン受容体作動薬（5-HT2Cアゴニスト）が食欲と体重に与える影響を、ロルカセリンの開発・臨床・事後評価までを含むケーススタディとして深掘りします。

セロトニン（5‐ヒドロキシトリプタミン）は、気分・睡眠・摂食といった複数の生理機能に関与する重要なニューロトランスミッターです。視床下部の5-HT2C受容体を標的とすることで、満腹感信号を後押しし、摂取量そのものを減らすというアプローチがロルカセリンの狙いでした。10 mgを1日2回経口投与することで、カロリー制限と運動療法と併用した場合、プラセボ群と比較して統計学的に有意な体重減少が確認されました。ただし初期数週間で規定の減量率を達成しなかった症例では用法中止が推奨され、個別モニタリングの重要性が示唆されています。

反面、中枢作用薬に共通する安全性課題も浮上しました。一般的には頭痛・眩暈などの軽度の副作用が報告されましたが、市販後調査ではより重篤な有害事象の報告が増加。特に長期投与試験において悪性腫瘍リスクの上昇が指摘され、結果として2020年に製造販売承認の自主撤回（ロルカセリン市場からの撤退）となりました。この一件は、肥満といった慢性疾患の薬物療法において「有益性‐リスクバランス」をどう担保すべきかを再考する契機となりました。

当社、寧波イノファームケム株式会社は、APIおよび中間体の高品質供給体制を通じ、次世代のセロトニン作動薬や代謝疾患治療薬の創出に貢献していきます。ロルカセリンが残した知見を糧に、よりセーフティプロファイルの優れた薬剤開発へ向けた取り組みを加速させてまいります。