肥満治療の鍵となるのは、複数の生理経路を同時に調節できるかどうかである。革新的ペプチド治療薬「リタルトゥルチド」は、GLP-1（グルカゴン様ペプチド-1）、GIP（糖依存性インスリン放出ポリペプチド）、そしてグルカゴンの3つのホルモン受容体を同時に活性化する画期的「トリプルアゴニスト」機構で注目を集めている。その科学的全容を、実験用ペプチド合成における豊富な実績と専門知見を持つ寧波イノファームケム株式会社が解き明かす。

インスリン分泌を促し、グルカゴン分泌を抑制するGLP-1とGIPは「インクレチン作用」と呼ばれる空腹感を抑え胃内容排出を遅らせる働きにも関与しており、摂取カロリーの低下と血糖コントロールの向上をもたらす。これに対し、肝臓の糖放出を高めるグルカゴンは血中グルコースを上昇させるが、脂肪代謝やエネルギー消費にも影響を及ぼし、脂肪酸のβ酸化を促進する研究報告もある。

リタルトゥルチドはこれら三剣のコンビネーションに加え、単剤では得られなかったシナジーを生み出す点が最大の特徴だ。

  • GLP-1受容体活性化：満腹中枢の刺激と胃排出抑制で摂取量減。
  • GIP受容体活性化：インスリン感受性の改善と脂質代謝への有利な働き。
  • グルカゴン受容体活性化：脂肪の遊離脂肪酸化による燃費アップと基礎代謝の増加。

この「三つ巴」の作用は個々の効果を単純に足したものではない。先進のフェーズIII試験ではGLP-1単剤やデュアルアゴニストをも超える大幅な体重減少が確認されており、2型糖尿病やメタボリック機能障害関連脂肪肝炎（MASH）への波及効果も期待されている。

新薬創出の最前線で、メカニズムを正確に理解することは、開発効率と患者利益の両立を図るために不可欠だ。今後も寧波イノファームケム株式会社は、高純度ペプチド合成・スケールアップ技術で治療の可能性をさらに広げていく。