Dalam lanskap penelitian dan pengobatan kanker yang dinamis, terapi tertarget merevolusi perawatan pasien. Salah satu jalur yang paling menjanjikan adalah eksplorasi modulator epigenetik, obat-obatan yang menargetkan mekanisme yang mengatur ekspresi gen. Salah satu target penting tersebut adalah DOT1L (Disruptor of telomeric silencing 1-like), sebuah metiltransferase histon yang aktivitas abnormalnya terlibat dalam beberapa jenis kanker, yang paling menonjol adalah leukemia yang mengalami penataan ulang MLL.

Memahami DOT1L dan Inhibisinya

DOT1L bertanggung jawab untuk metilasi histon H3 pada lisin 79 (H3K79). Tanda epigenetik spesifik ini memainkan peran penting dalam transkripsi gen. Pada leukemia tertentu, terutama yang melibatkan penataan ulang gen Mixed Lineage Leukemia (MLL), aktivitas DOT1L terganggu, yang menyebabkan ekspresi gen onkogenik yang tidak normal dan mendorong proliferasi sel yang tidak terkendali. Menghambat aktivitas DOT1L menawarkan strategi langsung untuk melawan proses ini.

EPZ-5676 (Pinometostat): Perantara Farmasi Kunci

EPZ-5676, juga dikenal dengan nama penelitiannya Pinometostat, menonjol sebagai inhibitor DOT1L yang poten dan sangat selektif. Mekanismenya melibatkan pemblokiran kompetitif kantong pengikatan S-adenosyl methionine (SAM) pada enzim DOT1L. Tindakan tertarget ini secara efektif mengurangi metilasi H3K79, sehingga menurunkan ekspresi gen leukemogenik utama. Selektivitas tinggi EPZ-5676 terhadap DOT1L dibandingkan dengan metiltransferase lainnya memastikan efek terapeutik yang lebih presisi dengan potensi efek samping yang lebih sedikit, menjadikannya perantara farmasi yang berharga untuk pengembangan obat.

Signifikansi Klinis dan Aplikasi Penelitian

Kemanjuran EPZ-5676 telah ditunjukkan dalam studi praklinis, menunjukkan inhibisi proliferasi yang poten dan induksi apoptosis pada lini sel leukemia yang mengalami penataan ulang MLL. Selain itu, obat ini menunjukkan hasil yang menjanjikan secara in vivo, yang mengarah pada regresi tumor lengkap pada model hewan tanpa toksisitas yang signifikan. Temuan ini telah mendorong EPZ-5676 ke dalam uji klinis, menyelidiki potensinya dalam mengobati berbagai keganasan hematologis. Bagi para peneliti di bidang onkologi dan pengembangan farmasi, memperoleh EPZ-5676 berkualitas tinggi sangat penting untuk studi in vitro dan in vivo yang akurat. Ketika Anda perlu membeli EPZ-5676 untuk penelitian Anda, memilih produsen dan pemasok yang andal sangatlah penting.

Memperoleh EPZ-5676 Berkualitas Tinggi di Tiongkok

Bagi institusi dan perusahaan yang membutuhkan EPZ-5676, bermitra dengan produsen terkemuka di Tiongkok menawarkan keuntungan yang signifikan. Kami bangga dalam memasok perantara farmasi dengan kemurnian tinggi seperti EPZ-5676 (CAS 1380288-87-8). Komitmen kami terhadap kontrol kualitas yang ketat memastikan bahwa Anda menerima produk yang memenuhi standar ketat untuk proyek penelitian dan pengembangan kritis Anda. Baik Anda sedang menyelidiki pengobatan leukemia baru atau mengeksplorasi mekanisme epigenetik, EPZ-5676 kami tersedia untuk mendukung upaya ilmiah Anda. Kami bertujuan untuk menjadi pemasok pilihan Anda untuk senyawa penelitian penting. Hubungi kami hari ini untuk menanyakan tentang harga dan opsi pembelian massal untuk EPZ-5676, dan biarkan kami mendukung perjalanan Anda dalam memajukan terapi kanker.