Pengembangan terapi tertarget telah mengubah penanganan banyak penyakit kompleks, terutama di bidang onkologi. Untuk keganasan hematologis seperti leukemia, memahami dan menargetkan jalur molekuler spesifik adalah kunci untuk mencapai hasil pasien yang lebih baik. Salah satu jalur kritis tersebut melibatkan enzim DOT1L, dan inhibitor selektifnya, EPZ-5676, yang juga dikenal sebagai Pinometostat, telah muncul sebagai pemain penting di bidang ini.

Apa itu Pinometostat (EPZ-5676)?

Pinometostat (EPZ-5676) adalah senyawa molekul kecil yang bertindak sebagai inhibitor poten terhadap DOT1L (Disruptor of telomeric silencing 1-like). DOT1L adalah enzim epigenetik yang memainkan peran penting dalam regulasi gen dengan memetilasi histone H3 pada lisin 79 (H3K79). Pola metilasi spesifik ini sangat penting untuk fungsi yang tepat dari gen-gen tertentu, dan disregulasinya sangat terkait dengan perkembangan dan progresi kanker, terutama leukemia yang tersusun dari MLL. EPZ-5676 bekerja dengan secara langsung mengganggu aktivitas enzimatik DOT1L, sehingga memodulasi ekspresi gen dan mempengaruhi kelangsungan hidup sel kanker.

Mekanisme dan Potensi Terapeutik

Mekanisme utama EPZ-5676 melibatkan pengikatan pada kantong pengikatan SAM (S-adenosyl methionine) dari DOT1L. Dengan menempati situs ini, Pinometostat secara efektif mencegah enzim melakukan fungsi metiltransferasenya. Hal ini menyebabkan penurunan metilasi H3K79, yang pada gilirannya mempengaruhi ekspresi gen hilir yang mendorong pertumbuhan dan kelangsungan hidup sel leukemia. Studi praklinis telah menunjukkan bahwa EPZ-5676 dapat secara poten menghambat proliferasi sel leukemia positif fusi MLL dan menginduksi apoptosis. Efikasi dan selektivitasnya yang menjanjikan telah mengarah pada penyelidikannya dalam uji klinis untuk pasien dengan leukemia akut dan keganasan hematologis lainnya.

Pengadaan dan Pasokan untuk Penelitian

Bagi para peneliti dan perusahaan farmasi yang terlibat dalam pengembangan terapi tertarget leukemia, mengamankan pasokan Pinometostat (EPZ-5676) berkualitas tinggi yang andal sangat penting. Kami memahami kebutuhan kritis akan kemurnian dan konsistensi dalam intermediet farmasi. Sebagai produsen spesialis dan pemasok utama yang berlokasi di Tiongkok, kami menawarkan EPZ-5676 dengan nomor CAS 1380288-87-8, memastikan bahwa klien kami menerima produk yang memenuhi standar kualitas yang ketat. Saat Anda ingin membeli EPZ-5676, pertimbangkan kemampuan kami sebagai mitra teknologi terpercaya. Kami menyediakan harga yang kompetitif dan diperlengkapi untuk menangani pertanyaan pembelian dalam jumlah besar, mendukung penelitian Anda mulai dari penemuan awal hingga potensi aplikasi klinis. Berinteraksilah dengan kami untuk mempelajari lebih lanjut tentang bagaimana Pinometostat kami dapat memfasilitasi pekerjaan terobosan Anda dalam terapi kanker.