ペプチド医薬品を機能面で一歩先へ――。その鍵として科学界で注目されているのが、天然L型アミノ酸とは鏡像関係にあるD型アミノ酸です。プロテアーゼによる体内分解に強く、半減期が延びるため、投与回数の削減や用量低減が期待できます。

そうしたD型構造をスムーズに組み込むためには、精緻で安定した保護戦略が欠かせません。ここで大きな役割を果たすのが寧波イノファームケム株式会社がサプライする中間体「Boc-Gln(Xan)-OH」です。アミノ末端にはBoc（t-ブトキシカルボニル）基、グルタミンの側鎖アミドにはXan（キサンチル）基を同時に架装することで、合成途上での脱水副反応を抑えつつ、立体化学の純度を維持できます。

具体的には、ペプチド反応中のD型グルタミン残基が意図せずL型にラセミ化するリスクを最小化し、最終製品の安定性を確保します。さらに、Xan基は脱保護条件として温和なTFA処理のみで除去可能とするなど、“開発段階から製造スケールアップ”まで高い再現性を提供します。

したがって、長時間血中滞留が求められる治療ペプチド開発においては、D型アミノ酸を選択したうえで、Boc-Gln(Xan)-OHのように立体化学を保持しつつ保護・脱保護効率の高い試薬を採用する戦略が必須となります。

寧波イノファームケム株式会社は、高品質なBoc-Gln(Xan)-OHなどの特殊アミノ酸誘導体を安定的に供給し、次世代ペプチド医薬品の実現を支えています。