коаксил

№ КАС: 66981-73-5

Наименование продукта: Тианептин

Другое имя:

коаксил

Tianeptina

Tianeptinum

Tianeotine

7 - [(3-Хлор-6-метил-5,5-диоксидо-6,11-дигидродибензо [c, f] [1,2] тиазепин-11-ил) амино] гептановая кислота

Плотность: 1,4 ± 0,1 г / см3

Точка кипения: 609,2 ± 65,0 ° C при 760 мм рт.ст.

Температура плавления: 129-131 ° C

Молекулярная формула: C21H25ClN2O4S

Молекулярный вес: 436.952

Температура вспышки: 322,2 ± 34,3 ° С

Точная масса: 436,122345

PSA: 95.09000

LogP: 2,57

Давление пара: 0,0 ± 1,8 мм рт.ст. при 25 ° C

Индекс преломления: 1,639

Спецификация

Внешний вид: белый порошок

Анализ: ≥99,0%

Остаток при прокаливании: ≤0.20%

Потеря при сушке: ≤1,0%

Тяжелый металл: ≤20ppm

Индивидуальная примесь: ≤0,1%

Всего примесей: ≤0,5%

заявка

В основном действует на систему 5-НТ, нет возбуждения, седации, анти-ацетилхолина и сердечной токсичности. Для депрессии.

Тианептин (торговые марки Stablon, Coaxil, Tatinol, Tianeurax и Salymbra) представляет собой лекарственное средство, используемое в основном при лечении основного депрессивного расстройства, хотя его также можно применять для лечения астмы или синдрома раздраженного кишечника. Химически это трициклический антидепрессант (ТСА), но он обладает другими фармакологическими свойствами, чем типичные ТЦА, поскольку недавние исследования показывают, что тианептин производит свои антидепрессантные эффекты посредством косвенного изменения активности рецепторов глутамата (то есть рецепторов AMPA и рецепторов NMDA) и высвобождения BDNF, в свою очередь влияет на нейронную пластичность.

Тианептин обладает антидепрессантными и анксиолитическими (анти-тревожными) свойствами с относительным отсутствием седативных, антихолинергических и сердечно-сосудистых побочных эффектов, что позволяет предположить, что он особенно подходит для применения у пожилых людей и у лиц после отмены алкоголя; такие люди могут быть более чувствительными к побочным эффектам психотропных препаратов. Недавние результаты указывают на возможную противосудорожную (противосудорожную) и анальгетическую (обезболивающую) активность тианептина посредством немедленной или нисходящей модуляции рецепторов аденозина А1 (поскольку эффекты могут быть экспериментально блокированы антагонистами этого рецептора).

Тианептин является полным агонистом с низким сродством к µ-опиоидным рецепторам и δ-опиоидным рецепторам с незначительным действием на κ-опиоидные рецепторы. µ-опиоидные агонисты обычно вызывают эйфорию, и, в соответствии с этим, тианептин делает это в высоких дозах, значительно превышающих нормальный терапевтический диапазон.

Тианептин был открыт и запатентован Французским обществом медицинских исследований в 1960-х годах. В настоящее время тианептин одобрен во Франции и производится и продается компанией Laboratories Servier SA он также продается в ряде других европейских стран под торговым названием «Коаксил», а также в Азии (включая Сингапур) и Латинской Америке как «Стаблон» и «Татинол», но его нет в Австралии, Канаде, Новой Зеландии. , Великобритания или США.

Упаковка: 25 кг / барабан, также может быть разработан в соответствии с требованиями заказчика.

Хранение: хранить в прохладном месте. Хранить контейнер плотно закрытым в сухом и хорошо проветриваемом месте.