寧波イノファームケム株式会社(本社:中国浙江省寧波市)は、現代の腫瘍治療における最大の壁とも言われる「多剤耐性(MDR)」への新たな突破口を描出しています。この難題を克服する中心的候補として期待が高まっているのが、HER2阻害剤として知られるLapatinibです。

多剤耐性が獲得される過程では、がん細胞がABCトランスポーター群、特にMRP1(Multidrug Resistance-Associated Protein 1)を過剰発現し、細胞内へ到達した抗がん剤を「エフリックスポンプ」とも呼ばれる排出系で体外へ押し出してしまうことが最大原因とされています。

複数の基礎研究で、Lapatinibは従来の機能とは別にこのMRP1の輸送機能に直接的なブレーキをかけることが示されました。結果として、LapatinibとMRP1基質である抗がん剤の併用により、細胞内に薬剤が滞留し、耐性化した腫瘍細胞が再び薬剤感受性を取り戻すというシナジーが期待できるのです。

注目すべきは、LapatinibがMRP1蛋白質の発現量に影響せず、あくまでポンプの稼働を阻害するという“フィジカルな”メカニズムによる点です。これにより、抗がん剤投与量を上げずに治療効率を高め、毒性増加を回避するという理想的なシナリオが現実味を帯びています。

また、低用量LapatinibによるHER2陽性乳がん治療の研究も、薬剤濃度と耐性機構との相互作用を精密に制御する方向へと発展しています。今後の臨床試験では、Lapatinibをアンカー剤とした多彩な併用レジメンが検証される見込みです。

寧波イノファームケム株式会社は、Lapatinibをフィーチャーした革新的なコンビネーション治療の創出に向け、素材供給からデータ解析まで包括的サポートを展開。標準治療で奏効しなくなった難治性がんに対し、明確な科学的根拠に基づく新たな治療選択肢を提供することで、患者のQOL改善に一翼を担っていきます。