アンチマラリア剤として長く親しまれてきたクロロキン二リン酸塩(CAS登録番号50-63-5)は、目的疾患によって異なる新たな薬理作用を持つことが分かってきた。現代の創薬研究が再び脚光を浴びせるその舞台裏を探る。

・マラリア領域では ― 薬剤はプラズモディウム寄生虫の酸性食物胞に高濃度で集積し、毒性ヘムを不活性なヘモゾインに重合させる寄生虫の解毒プロセスを阻害する。遊離ヘムが蓄積することで酸化ストレスが急増し、寄生虫は死滅する。

・がん治療研究では ― 「自己食作用(オートフラジー)」という細胞内リサイクルシステムを封じることで新たな可能性を開花している。がん細胞は栄養飢餓や抗がん剤ストレス下でもオートフラジーを駆使して生存するが、クロロキン二リン酸塩は最後の砦であるリソソームの機能を遮断し、治療抵抗力を著しく低下させる。従来の抗がん剤や放射線治療との併用戦略として世界規模の臨床試験が進行中だ。

さらに同化合物はリソソーム機能の撹乱を通じてToll様受容体(TLR)シグナルを抑制し、自己免疫疾患・炎症領域でもラセラとして再評価されている。

高純度APIの安定供給体制を整える寧波イノファームケム株式会社は、「信頼できる品質が再現性ある研究データの前提だ」とし、がん領域向けGMPグレード製剤の拡充を図っている。今や「老舗」の冠を超え、クロロキン二リン酸塩は抗感染薬とがん細胞の弱点を同時に捉える“二刀流”医薬品として進化の時を迎えている。